[发明专利]7-取代的苯并-1，2，3-噻二唑衍生物的制备方法

摘要

一类通式为(I)的使植物对植物致病微生物免疫的活性化合物。这类化合物的制备方法包括通式为(II)的化合物与化合物PUH反应；或通式为(Ie的化合物与肼衍生物反应或与肼反应后再与醛或酮反应；或用脱水剂处理通式为(Ig)的化合物。各反应的反应条件详见说明书，各通式中取代基的定义见说明书。

主权项

1、制备式Ⅰ化合物的方法，式中：X代表氢、卤素、羟基、甲基、甲氧基、HOOC或MOOC；Y为氢、卤素、SO3H、SO3M、硝基、羟基或氨基；Z为氰基或COA；A为UR或U1N(=C)n(R3)R4；M为由相应的碱或碱性化合物形成的摩尔当量的碱金属或碱土金属离子；U为氧或硫；U1为氧或-N(R5)-；R为氢、C1-8烷基、被卤素、氰基、硝基、羟基或U-C1-3烷基所取代的C1-3烷基、(T)-COOH或(T)-COOC1-4烷基、C3-6烯基、卤代C3-6烯基、C3-6炔基、卤代C3-6炔基、(T)n-C3-8环烷基、或选自如下的基团：(T)n-Si(C1-C8-烷基)3，Xa、Xb和Xc各自为氢、卤素、羟基、氰基、HOOC、MOOC、C1-3烷基-OOC、C1-4烷基、C1-4烷氧基、含有至多5个卤原子的C1-2卤代烷基，或者是Xa为含有至多5个卤原子的C1-2卤代烷氧基、硝基、二甲氨基、苯基、苯氧基、苄氧基、氨磺酰氧基而Xb和Xc均为氢；或Xa为苯基、苯氧基或苄氧基，而Xb为卤素或甲基，Xc为氢；或者Xa、Xb和Xc三者最多含4或5个氟原子；napht为未被取代的或被卤素、甲基、甲氧基或硝基取代的萘基；W为含有选自O、N和S(其中的一或二种)杂原子的饱和或不饱和5员或6员杂环，其中含有1至3个杂原子，T为桥基-CH2-、-CH2CH2-、-CH(CH3)-或-CH2CH2CH2-R3为氢、氰基、C1-6烷基或苯基；R4为氢或C1-6烷基；R3与R4一起是杂环W或碳环W′；W′为含3-7个环碳原子的碳环基；R5为氢或甲基；R6为氢或C1-4烷基；n=0或1；该方法包括：A)制备其中R、X、Y和U如式Ⅰ所定义的式Ⅰa化合物：在有机碱存在下，在有或无催化剂4-二烷基氨基吡啶存在下，于惰性溶剂中使式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应，反应温度范围为-10℃-180℃，式中L1为离去基团，和B)制备其中A′为基团U1N(=C)n(R3)(R4)而X、Y、R3、R4、R5和n如式Ⅰ所定义的式Ⅰd化合物；B1)使其中Z′为基团COOH、COCl、COOAlk1或酰氧羰基的式Ⅰe化合物(Alk1为C1-4烷基)，在碱存在下，于惰性溶剂中与式Ⅴ或Ⅵ的肼衍生物进行反应，反应温度为-10℃-180℃B2)使式Ⅰe化合物先与肼反应，然后使所得到的肼化合物进行下列反应；在添加或未加有机或无机酸的条件下，与其中R3和R4如式Ⅰ所定义的醛或酮R3(R4)C=O反应，反应温度为-10℃-150℃，必要的话，随后进行如下反应：在与活性炭混合的催化剂存在下，于惰性溶剂中采用压力为1-30x105帕斯卡的氢气氢化腙衍生物，反应温度为0-100℃；和C)制备其中X和Y如式Ⅰ所定义的式Ⅰf化合物；在惰性溶剂中，在碱存在下，于-10℃-40℃的温度用三氟乙酐处理式Ⅰg化合物，