[发明专利]三唑衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及式(I)化合物和其酸加成盐，其制法和其在农业，园艺和医药中的用途。它们为杀真菌剂，在灭杀农业和医药中的真菌方面具有重要价值。式(I)化合物为式中Ar，R1，X，m，-YnR2，Yn，R2和R3定义如同说明书。

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物或其酸加成盐的方法：式中：Ar表示苯基或具有一个或二个卤素取代基的苯基；R1表示C1-6烷基，或当R3和-Xm-Yn-R2一起表示所说的式(Ⅱ)基团时，R1表示氢原子或C1-6烷基；X表示C1-6亚烷基，m为0或1；-Yn-R2表示叠氮基，邻苯二酰亚氨基，1-氧代-2，3-二氢-2-异氮茚基，或至少含有一个定义如下的取代基(a)的邻苯二酰亚氨基或1-氧代-2，3-二氢-2-异氮茚基；Y表示式-N(R5)CO-，-N(R5)CO-CH=CH-，-O-CO-，-O-CO-CH=CH-，-S-CO-或-S-CO-CH=CH-基团，其中R5为氢原子或C1-4烷基；条件是当m为0，Y为式-N(R5)CO-基团时，R5必须是氢；n为0或1；R2表示C1-6烷基，C1-6卤代烷基，苯基或至少含有一个下面定义的取代基(a)的苯基，萘基或R2代表可被至少一个以下基团任意取代的吡啶基，呋喃基，噻吩基或吡唑基，所述基团为C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，氰基或硝基；R3表示氢原子；或R3和-Xm-Yn-R2一起表示式(Ⅱ)基团：式中：R2定义如前，P为0或1，q为0或1；取代基(a)为：C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷氧基，卤原子、硝基，氰基，羟基，苯甲氧基，羟甲基，式-CH2-OCO-R7基团，式-CO-R6基团，式-COOR7基团，式-SOrR7基团，氨基，单或二C1-4烷基氨基和乙酰氨基；R6表示C1-6烷基或C1-6卤代烷基；R7表示C1-6烷基；r为0，1或2；本方法包括：(a)下式(ⅢA)化合物与式(Ⅴ)化合物-R21-COOH(Ⅴ)(其中R21为上面R2定义的任何一个基团，或式R2-CH=CH-基团，R2定义如前)或其反应衍生物进行反应得到式(Ⅰ′)化合物，式(ⅢA)化合物为：式中R1，R3，X，m和Ar定义如前，z表示氧原子或硫原子或式-NH-或式-N(CHR8R9)-基团，其中R8和R9可相同或不同，各为氢原子或甲基或乙基，式(Ⅰ′)化合物为：式中R1，R21，Ar，X，z和m定义如前，(b)式(X′)化合物与甲醛反应得到式(X″)化合物，并且当R1为氢原子时，将所说式(X″)化合物同式(ⅩⅦ)化合物R2-(CH=CH)n-COOH(ⅩⅦ)(其中R2定义如前，n为0或1)或其反应衍生物反应得式(Ⅰg)化合物，式(Ⅹ′)化合物为：式中R1和Ar定义如前，R1表示氢原子或R2，式(Ⅹ″)化合物为：式中R1，Ar和R1定义如前，式(Ⅰg)化合物为：如果需要，可将上述方法获得的式(Ⅰ)化合物通过常规的盐化反应而制成其酸加成盐。