[发明专利]一种消瘤药——甲硝唑氨酸的合成方法无效
申请号: | 89102182.5 | 申请日: | 1989-04-08 |
公开(公告)号: | CN1022562C | 公开(公告)日: | 1993-10-27 |
发明(设计)人: | 郑秀龙;杨立锡 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D233/92 | 分类号: | C07D233/92;C07D403/02 |
代理公司: | 中国人民解放军第二军医大学专利事务所 | 代理人: | 丁振英 |
地址: | 上海市翔殷*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种高效、低毒、亲肿瘤辐射和化学增敏药——甲硝唑氨酸的合成方法。由氨三乙酸在吡啶溶剂内与醋酸酐在加热条件下生成中间产物氨三乙酸酐,再继续在加热条件下与甲硝羟乙唑酯化反应生成产品甲硝唑氨酸。本发明合成方法简单,成本低廉,原料丰富,甲硝唑氨酸(CM)溶于药用碳酸氢钠,再与Ca++螯合成CMCa制剂后,能进一步提高肿瘤的治疗效果,且无毒副作用。 | ||
搜索关键词: | 一种 消瘤药 甲硝唑 氨酸 合成 方法 | ||
【主权项】:
1、一种用氨三乙酸和甲硝羟乙唑为原料合成甲硝唑氨酸的方法,其特征在于:(1)由氨三乙酸脱水生成中间产物氨三乙酸酐(1),以醋酸酐为脱水剂和吡啶作溶剂。于53~58摄氏度搅拌反应4小时,(2)再由中间产物氨三乙酸酐(1)与甲硝羟乙唑继续酯化反应,在55~60摄氏度继续搅拌18小时,生成含产品甲硝唑氨酸(2)的液体混合物,从反应混合物中收集并纯化得到甲硝唑氢酸(2),其反应式如下:
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