[发明专利]丙胺衍生物

摘要

本发明公开了具有抗真菌作用和抗凝血作用的取代的丙胺。还公开了含有取代的丙胺及其药用组合物的应用方法。

主权项

1.通式(I)化合物或其药学上适用的盐的制备方法，其中：R1是萘基、C1-C4烷氧基取代的萘基，或R6是氢、C1-C4烷基、三卤代甲基、苯基或-NR10R11，其中R10和R11分别是氢或C1-C4烷基；R7是氢、C1-C14烷基、C3-C6环烷基-(CH2)m-、R13-X-R12、-(C1-C4烷基)C＝N、或-(CH2)n-Z、其中：m是0至3的整数，包括0和3；n是1至4的整数，包括1和4；X是-O-或-S-；R12和R13各是C1-C4烷基；Q是苯基或C1-C4烷基；Z是NR10R11，R10和R11定义如上述，或Z是C3-C6环烷基、萘基、吡啶基、咪唑基、三唑基、苯基或可被选自卤素、三卤代甲基或C1-C4烷氧基中的一个或二个基团取代的苯基；R8是C3-C6环烷基-(CH2)m-；R9是C1-C4烷基；R2是氢、C1-C4烷基、苯基、卤素取代的苯基、联苯基、萘基、吡啶基，或其中R14，R15和R16各为氢或C1-C4烷氧基、R17是C5-C8烷氧基；R3是氢、C1-C8烷基、或C3-C6环烷基；以及R4和R5分别为氢，C1-C6烷基，三卤代甲基取代的环己基或-(CH2)nR10R11，其中n，R10和R11的定义同上，或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基；或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基、咪唑基或吗啉基，该吗啉基可以有选择地被一个或二个C1-C4烷基取代；此方法包括：A)在R4，R5-取代胺(通式V)存在下将通式(IV)的腈还原，以得到其中R3为氢的通式(I)化合物，NHR4R5            (V)其中R1，R2，R4和R5如通式(I)所定义；或B)使R1，R3-取代的酮(通式VI)与R4，R5-取代的胺(通式V)反应，以得到其中R2为氢的通式(I)化合物，NHR4R5             (V)其中R1，R3和R4如通式(I)所定义，R2是氢；或C)在R4，R5-取代胺(通式V)存在下将通式(VIII)的酮还原胺化，NHR4R5             (V)其中R1，R2，R3，R4和R5如上所定义；以及D)有选择地使所得通式(I)的化合物成盐。