[发明专利]神经激肽A的拮抗剂的制备方法无效
| 申请号： | 89104205.9 | 申请日： | 1989-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN1030703C | 公开（公告）日： | 1996-01-17 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·H·布克;约翰·L·克拉坦尼斯基;舍斯特·F·哈斯曼;詹姆斯·R·麦克卡西;斯科特·L·哈比森 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07K7/00 | 分类号： | C07K7/00;A61K38/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请叙述了神经激肽A的拮抗剂，它是天然存在的神经激肽A的衍生物，其中在羧基末端连接两个氨基酸的酰胺键被改变。应用一般的竞争结合和生物化学试验以及一般的生理学试验，确证了本发明化物的拮抗作用。本文还叙述了上述衍生物在与神经激肽A有关的许多方面的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 神经 拮抗剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.??制备下式肽衍生物或其药物上适用的盐的方法，??????????X—A1—A2—A3—A4—A5—A6—Y其中X为氢A1为一个键；A2为Asp；A3为Ser；A4为Phe；A5为Val；A6为Gly；和Y为下式基团，这里R为氢原子或甲基R1和R2均为异丁基；该方法包括将α—氨基受保护的氨基酸以A6—A1顺序固定到结合在树脂上的下式化合物上，并脱去氨基保护基，得到末端氨基增长的肽链，其中R1、R2和R的定义同上，并且其中Boc为丁氧羰基保护基团，代表树脂。
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