[发明专利]增强大脑功能的四氢异唑并氮杂衍生物

摘要

四氢-异唑并(4，5-d)氮杂衍生物具有抗记忆缺失的性质，并且是认知增强剂。

主权项

1、一种制备式Ⅰ化合物的方法，其中R1为氢，低级(C1-6)烷基，C3-6环烷基，环烷基-低级烷基，烯丙基和苯-低级烷基；R2和R3分别选自非键合电子对，低级烷基，C3-6环烷基，环烷基-低级烷基，烯丙基和苯-低级烷基，条件是R2和R3中的一个总是非键合电子对；及实线和虚线表示或为一单化学键或为双化学键；该方法包括下列步骤：a)将式Ⅲ化合物3-羟基-5，6，7，8，-四氢-4H-异噁唑并[4，5-d]氮杂-6-羧酸甲酯烷基化，得到式Ⅱa和Ⅱb所示的N-和O-烷基化的中间产物，其中R为低级烷基，C-环烷基，环烷基-低级烷基，烯丙基或苯基-低级烷基，将中间产物Ⅱa和Ⅱb分离以供进一步使用：b)对式Ⅱa或Ⅱb中间产物中的羧酸甲酯基进行水解断裂，得到单烷基化的产物Ⅰa或Ⅰbc)如果需要式Ⅰ的二烷基化产物，可将式Ⅰa或Ⅰb的化合物进行烷基化，产生式Ⅰc或Ⅰd的化合物，其中R为低级[C1-6]烷基，C3-6环烷基，环烷基-低级烷基，烯丙基或苯基低级烷基。