[发明专利]2，2-脱水-1-(β-D-阿糖呋喃基)胸腺嘧啶的制备方法

摘要

本文公开了O2，2′-脱水-1-(β-D-阿糖呋喃基)胸腺嘧啶的制备方法，该方法包括在适宜溶剂和约0℃～150℃温度下，将2-氨基-β-阿糖呋喃并[1′，2′∶4，5]-2-唑啉与下式化合物缩合其中R1是C1-C4烷基；X是卤素或OR2，式中R2是H，C1-C4烷基或苯基。也可加入催化剂如二甲氨基吡啶和三乙胺来加速反应。本文还公开了脱水核苷和氨基唑啉被保护的中间体。

主权项

1、制备通式(I)化合物的方法：其中：R3是氢、三苯甲基、或由三个选自C1-C6烷基、苯基或这些基团混合的取代基取代的甲硅烷基，R4是氢、或由三个选自C1-C6烷基、苯基或这些基团混合的取代基取代的甲硅烷基；该方法包括在反应惰性溶剂存在下和在温度为0℃～150℃时，将通式(Ⅱ)化合物与通式(Ⅲ)化合物缩合；其中：R3是氢、三苯甲基或由三个选自C1-C6烷基、苯基或这些基团混合的取代基取代的甲硅烷基，R4是氢、或由三个选自C1-C6烷基、苯基或这些基团混合的取代基取代的甲硅烷基；其中：R1是C1-C4烷基；X是卤素或OR2，式中R2是H，C1-C4烷基或苯基。