[发明专利]苯骈吖庚因和苯骈噻吖庚因衍生物的制备无效
申请号: | 89104877.4 | 申请日: | 1989-06-20 |
公开(公告)号: | CN1027262C | 公开(公告)日: | 1995-01-04 |
发明(设计)人: | 戴维·弗洛伊德;约翰·托马斯·亨特;斯潘塞·戴维·金布尔;约翰·克拉普乔;贾加班德胡·达斯;乔治·查尔斯·罗夫奈雅克;乔尔·查尔斯·巴里什 | 申请(专利权)人: | E·R斯奎布父子公司 |
主分类号: | C07D281/10 | 分类号: | C07D281/10;C07D223/16;C07D401/06;C07D403/06;C07D417/06;A61K31/55 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟八一,杨九昌 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了下式化合物的制备方法,其结构式为式中X是-S-,或-CH2-,R1,R2,R3和4分别为各种取代基 | ||
搜索关键词: | 苯骈吖庚 苯骈噻吖庚 衍生物 制备 | ||
【主权项】:
1、一种制备下式化合物及其可作药物应用的盐的方法,式中:当X是-S-时,R2是R3和R4各自独立地是氢、卤素、烷氧基、苯烷基、氰基、羟基、烷酰氧基、氟代烷基、或SO-烷基;n或n’分别独立地是0,1或2;Y1和Y2分别是氢;Y3是氢或烷酰基,Y4和Y5各自独立地是氢、烷基、苯基或苯烷基,其前提是:如两者均存在时,其中一个不应是氢,如果两者与同一个碳原子相连,它们两者不能同时是氢,Y6和Y7是氢或者Y6和Y7之一是氢,而另一个Y6和Y7是烷基;Y14是氢、羟基、烷氧基或苯烷氧基;其中上述烷基或上述基团中的烷基部分具有1-6个碳原子,上述卤素是指氟、氯、溴、碘原子,该方法包括:在溶剂中,用碱处理下式化合物其中R1、R3、R4和X的定义如前所述,以及此后将经过这种处理的化合物和下式的化合物或其被保持形式的化合物反应,R2-L式中L是离去基团,R2的定义如前所述,如果需要,可将所生成的产物脱保护,得到所需要的化合物,所得到的化合物,还可再与适当的酸作用而转化成它的可作药应用的盐。
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