[发明专利]2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物合成无效
申请号: | 89106578.4 | 申请日: | 1989-08-16 |
公开(公告)号: | CN1049498A | 公开(公告)日: | 1991-02-27 |
发明(设计)人: | 张秀平;蒙小英;刘进前;李炳生;严惠芳 | 申请(专利权)人: | 国家医药管理局上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D239/95 | 分类号: | C07D239/95 |
代理公司: | 上海市专利律师事务所 | 代理人: | 黄胜炎 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属具有抗肿瘤、抗疟和抗菌等作用的2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物合成方法。本发明介绍了以5-取代2,4,6-三氨基喹唑啉和取代芳香醛为原料经缩合和还原合成2,4-二氨基-5-取代-6-苄氨基喹唑啉衍生物,然后分别进行甲酰化、亚硝化和甲基化合成2,4-二氨基-5-取代-6-(N—取代苄氨基)喹唑啉衍生物的方法,重要中间体5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉由2-氟-6-氨基苄腈与氰胺环合,再经硝化和还原而制得。 | ||
搜索关键词: | 氨基 取代 喹唑啉 衍生物 合成 | ||
【主权项】:
1、一种有抗肿瘤、抗疟和抗菌作用的2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物的合成方法,其特征是将5-取代-2,4,6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合制得相应的各种席夫氏碱,随后用钠硼氢或接触氢化法还原成2,4-二氨基-5-取代-6-苄氨基喹唑啉类化合物(Ⅰ)。Ⅰ分别进行甲酰化、亚硝化和甲基化制得2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ。
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