[发明专利]旋光性苯并嗪和苯并噻嗪及其立体有择制备方法

摘要

用被立体化学纯形取代基2-(1-羟基异丙氧基)、2-(2-羟基丙氧基)、2-(1-羟基异丙硫基)或2-(2-羟基丙硫基)取代的3，4-二氟硝基苯进行立体有择合成时，作为立体化学纯产物得到旋光性7，8-二氟-3，4-二氢-3-甲基-2H-[1，4]苯并嗪III及相应的苯并噻嗪，所得到的化合物适于生产旋光性吡啶并苯并嗪和吡啶并苯并噻嗪；其中旋光性喹诺酮类，尤其是(S)-(—)ofloxacin是有效的抗菌剂。

主权项

1、(R)-或(S)-7-氟-8-X-3，4-二氢-2H-[1，4]苯并噁嗪和-苯并噻嗪，其通式(Ⅲ)为：其中，取代基R1、R2、R3和R4中一个是CH2OH或者CH2Z，其余为氢，Z是氢、氟或被保护的羟基，Y是氧或硫而且X是氟、氯、甲基或氢，但条件是在苯并噁嗪中R3和R4均为氢而且X是甲基或氢。