[发明专利]治疗和预防卡氏肺囊虫肺炎和其它疾病的方法及所用的化合物和配方

摘要

治疗和预防卡氏肺囊虫肺炎和其它疾病的方法及所用的化合物和配方本发明公开了新的五脒同类化合物，和含有这种同类物的组合物。还公开了用这种新同类物治疗和预防卡氏肺囊虫肺炎的方法，以及治疗利什曼原虫病，贾第虫病和疟疾的方法。

主权项

1.制备如下式的化合物的方法式中n＝2-5，R2代表H，-OCH3，No2或NH2，而Am代表：式中各R1是H或者两个R1基团在同一个咪基上结合在一起代表-(CH2)m-，式中m＝2，3，或4，而R3是H，-CH3，或-CH2-CH3，该方法包括(1)方法A：当R2是-OCH3，n＝2-5而Am代表下式时，式中R1是H或者两个R1基团在同一咪基上结合在一起代表-(CH2)m-，式中m＝3或4，而R3是H，-CH3，或-CH2-CH3将如下式的被甲氧基取代的氰基苯酚用如下式的二溴烷进行烷基化?????????????Br-(CH2)n-Br式中n的定义如上所述以形成如下式的氰基中间化合物式中R2和n的定义如上所述并随后将氰基转化成咪基以生成如下式的所需产物：式中n，R1和R2的定义如上所述；或者(2)方法B：当R2是NO2，n＝2-5，而Am代表下式时式中各R1是H或者两个R1基团在同一咪基上结合在一起代表-(CH2)m-，式中m＝2，3或4，而R3是H，-CH3，或-CH2-CH3将如下式的氰基苯酚用如下式的二溴烷进行烷基化????????????Br-(CH2)n-Br式中n的定义如上所述以形成如下式的氰基中间化合物式中n的定义如上所述然后将该氰基中间化合物进行硝基化以形成如下所示的二硝基二氰基化合物式中n的定义如上所述，随后，将氰基化合物转化成咪基，以生成如下式的所需产物：式中n，R1，和R3的定义如上所述；或者(3)方法C：当R2是NH2，n＝2-5，和Am代表下式时式中各R1是H或者两个R1基团在同一咪基上结合在一起代表-(CH2)m-，其中m＝2，3，或4，而R3是H，-CH3，或-CH2CH3，将下式的氰基苯酚：用下式的二溴烷进行烷基化???????????Br-(CH2)n-Br式中n的定义如上所述以形成如下式的氰基中间化合物：式中n的定义如上所述然后将氰基中间物硝化，以形成如下式的二硝基二氰基化合物式中n的定义如上所述再将式中的硝基转化成氨基，以得以如下式的化合物：式中n的定义如上所述并随后再将式中的氰基转化成咪基，以生成如下式的所需化合物式中n，R1和R3的定义如上所述；或者(4)方法D：当R2是H或-OCH3，n＝3或4，而Am代表下式时式中两个R1基团在同一咪基上结合在一起代表-(CH2)2-，而R3是H；或CH3，将如下式的氰基苯酚式中R2的定义如上所述用如下式的二溴烷进行烷基化????????????????????Br-(CH2)n-Br式中n的定义如上所述以形成如下式的氰基中间化合物式中n和R2的定义如上所述并随后使氰基中间物与如下式的化合物反应????????????????NH2-(CH2)2-NHR3式中R3是H或-CH3以将式中的氰基转化成咪唑基，以生成所需的下式化合物式中R2，R3和n的定义如上所述。