[发明专利]新颖的1,2,3,4-四氢化萘衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 90100092.2 申请日: 1990-01-09
公开(公告)号: CN1022319C 公开(公告)日: 1993-10-06
发明(设计)人: 休格斯·德·奥奇蒙特;锡林·塔恩尤斯 申请(专利权)人: 默里尔多药物公司
主分类号: C07C225/20 分类号: C07C225/20;C07C221/00;C07C31/135
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 唐跃
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新颖1,2,3,4-四氢化萘衍生物,它们的制备方法,它们做为氨肽酶抑制剂的用途,以及它们做为免疫调节剂及做为镇痛剂的实际应用。
搜索关键词: 新颖 氢化 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1、通式Ⅰ化合物,其对映异构体及它们的混合物或其药用盐的制备方法其中,R1和R2分别为氢和氟,和R6,R7,R8和R9分别为氢,C1-6烷基,且R6和R7、R7和R8、R8和R9分别与它行相连的碳原子一起形成6-员碳环,条件是:R1,R2,R6,R7,R8和R9不能同时都是氢,且进一步条件是:当具有兼性双键的环是饱和或未饱和的时,所形成的6-员碳环也是饱和或未饱和的,该方法包括:a)通过水解或氢解除掉下式化合物的氨基保护基,其中Pg为氨基保护基,或b)氧化下式化合物,其中Pg为氨基保护基随后通过标准断裂技术断裂掉氨基保护基,或c)在回流温度下,将下式化合物与酸反应,其中Pg为氨基保护基,Et为乙基。
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