[发明专利]直接压制的考来烯胺片及其无溶剂包衣和制备方法

摘要

具有无溶剂包衣的直接压制的考来烯胺药片的制备方法。芯片由考来烯胺附聚物制成。附聚物是由许多细小的、形状不规则的、边缘参差不齐的碎片组成。碎片的含水量范围为８—１４％（重量）左右，相对说来几乎没有光滑或平坦的表面。本发明也涉及考来烯附聚物的制备方法。无溶剂包衣含约６０—９５％（重量）的硬脂酸和约５—４０％（重量）的聚乙二醇。

主权项

1.一种制备考来烯胺药片的方法，该药片包括：(i)直接压制的考来烯胺附聚物芯片，该附聚物的弹实堆密度为0.45-0.50g/ml，含水量为8-14％(重量)，由许多细小的、形状不规则的、边缘参差不齐的颗粒形成，几乎没有大的光滑或平坦的表面；该附聚物直接压缩时可提供硬度为18-26SCU的芯片；和(ii)含60-95％(重量)硬脂酸和5-40％(重量)聚乙二醇的无溶剂包衣外层，该方法包括：(a)将湿考来烯胺微球用锤式微型粉磨机研磨；(b)于48-58℃下干燥研磨后的微球至含水量水平达8-14％(重量)；(c)将干物质分级以提供考来烯胺附聚物；(d)直接压制考来烯胺附聚物芯片，该附聚物的弹实堆密度为0.45-0.50g/ml，含水量为8-14％，由许多细小的、形状不规则的、边缘参差不齐的颗粒形成，几乎没有较大的光滑或平坦的表面；该附聚物直接压缩时可提供硬度为18-26SCU的芯片；(e)将含约60-95％(重量)的硬脂酸和约5-40％(重量)的聚乙二醇的无溶剂组合物加在所说的考来烯胺附聚物芯片上形成无溶剂包衣外层。