[发明专利]杂环α-丙烯酸衍生物的青霉素的制备方法无效
| 申请号： | 90102241.1 | 申请日： | 1990-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN1047505A | 公开（公告）日： | 1990-12-05 |
| 发明（设计）人： | 罗杰·约翰·庞斯福德;安德鲁·瓦伦丁·斯塔朱斯基 | 申请（专利权）人： | 比彻姆集团公司 |
| 主分类号： | C07D499/46 | 分类号： | C07D499/46;A61K31/43 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和体内可水解的酯其中X是氢或基团NHR1，其中的R1是氢或一个氨基保护基；R是任意取代的含有1或2个选自氮，氧，硫的杂原子的5-或6-元饱和杂环基，该化合物用于治疗人和动物的细菌性感染。 | ||
| 搜索关键词： | 杂环 丙烯酸 衍生物 青霉素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯的方法：其中X是氢或基团NHR1，其中的R1是氢或一个氨基保护基；R是任意取代的含有1或2个选自氧、硫、氮的杂原子的5-或6-元饱和杂环基团，该方法包括用由式(Ⅲ)表示的酸得到的酰化剂其中的Y是式R1HN的基团或者可转化成它的基团，R和X定义同式(Ⅰ)，处理式(Ⅱ)的化合物或其盐：其中的氨基可任意被允许发生酰化反应的基团取代，R3是氢或易于除去的羧基保护基。
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C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物 ，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基和氰基，直接连在位置2的化合物
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