[发明专利]具有抗病毒活性的乌嘌呤衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 90103233.6 | 申请日： | 1990-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN1049847A | 公开（公告）日： | 1991-03-13 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·雷蒙·哈登;莱斯利·约翰·阿瑟·詹宁斯 | 申请（专利权）人： | 比彻姆集团公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;A61K31/52 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有抗病毒活性的式(I)化合物和其药学上可接受的盐 | ||
| 搜索关键词： | 具有 抗病毒 活性 嘌呤 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中：R1是羟基或氨基；R2是氢或氨基；R3是氢、羟甲基或酰氧基甲基；R4是下式的基团：其中：R5和R6分别选自氢、C1～6烷基和任意取代的苯基；或R3和R4合起来是：其中：R6定义如上：该方法包括：i)式(Ⅱ)化合物咪唑环的闭合：其中X是一个可环化形成咪唑环的基团，如氨基或氨基衍生物，例如，甲酰基氨基；或ii)式(Ⅲ)化合物嘧啶环的闭合：其中Y是氨基或C1～6烷氧基，用一个能够环化形成含有2-R2′取代基的嘧啶环的缩合剂，得到其中的R1是羟基，且R2是氨基的式(Ⅰ)化合物；或iii)式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)的侧链中间体进行缩合反应，其中Q是离去基团；在式(Ⅱ)到式(Ⅴ)中，其中的R1′，R2′，R3′，和R4′分别是R1，R2，R3和R4，或者可以转化成它们的基团或原子；其后，当需要或必要时，如果R1′，R2′，R3′和/或R4′不同于R1，R2，R3和/或R4，可将其分别转化成R1，R2，R3和/或R4，和/或当R1′，R2′，R3′和/或R4′是R1，R2，R3和/或R4时，将其转化成另外的R1，R2，R3和/或R4。
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