[发明专利]兴奋性氨基酸拮抗剂的制备方法无效
| 申请号： | 90103522.X | 申请日： | 1990-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN1027369C | 公开（公告）日： | 1995-01-11 |
| 发明（设计）人： | 哈里森·包依林;巴隆·布鲁丝·米凯尔 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 侯天军 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及下式化合物，它们的药用酸加成盐和药用碱加成盐的制备方法。它们是一组新的兴奋性氨基酸的拮抗剂，用以治疗癫痫病神经变质病以及预防由于缺血/缺氧造成中枢神经系统中神经组织的损伤。式中R1，R2，R，A，X，D和n的含义详见说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 兴奋性 氨基酸 拮抗剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、下式化合物，它们的药用酸加成盐和药用碱加成盐的制备方法其中X为选自O或NH的取代基；n为整数0-6；R1和R2分别独立地选自-OH-或-OR5的取代基，其中R5是C1-6烷基，D是H且A是下式基团；其中R是选自H、OH、卤素、CN、C1-6烷氧基、CF3、OCF3和COOR3，其中R3是H或C1-4烷基，该方法包括使式Ⅴ所示稠合碳环的4-取代吡啶2-羧酸酯衍生物在0-25℃下于惰性溶剂中，与1-5当量的碱反应5-60分钟，然后将等摩尔量的式Ⅵ所示ω取代烷酸衍生物加到反应混合物中，在温度-40～100℃，进行烷基化反应2～48小时，式Ⅴ中，X、R1和A如上定义；式Ⅵ中，R2，D和n如上定义，Z是离去基团卤素-O-SO2CH3或-O-SO2-C6H4-CH3。
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