[发明专利]肽类化合物及其可药用盐的制备方法无效
| 申请号： | 90106038.0 | 申请日： | 1990-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN1034869C | 公开（公告）日： | 1997-05-14 |
| 发明（设计）人： | 松尾昌昭;萩原大二郎;三宅宏 | 申请（专利权）人： | 藤泽药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;C07K5/08;A61K38/05;A61K38/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 于燕生,黄家伟 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了下式的新的肽类化合物及其可药用盐的制备方法。该化合物具有药理活性，例如速激肽拮抗作用，特别是P物质拮抗作用、神经激肽A拮抗作用、神经激肽B拮抗作用等。式中R1、R2、R3、R4、A和Y如在说明书中所限定。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 及其 药用 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式化合物或其可药用盐的方法：其中R1为苯基或下式的基团：其中X为CH或N，Z为O或N-R5，其中R5为氢或低级烷基；R2为羟基或低级烷氧基；R3为氢、低级烷基、羟基(低级)烷基或被保护的羟基(低级)烷基；R4为苯基(低级)烷基或卤代苯基(低级)烷基；A为羰基或磺酰基；Y为化学键或低级亚烯基；该方法包括：(1)使下式化合物或其亚氨基活性衍生物或其盐与其中R1、A和Y分别如上所限定的式R1-Y-A-OH化合物或其羧基或磺基活性衍生物或其盐反应，其中R2、R3和R4分别如上所限定；或者(2)使下式化合物或其盐进行R3a中羟基保护基的脱除反应，其中R1、R2、R4、A和Y分别如上所限定；R3a为被保护的羟基(低级)烷基；得到下式化合物或其盐，其中R1、R2、R4、A和Y分别如上所限定；R3b为羟基(低级)烷基。
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