[发明专利]噻唑衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了式(I)所示的新的噻唑衍生物及其药学上适用的盐、制备它们的方法、以及含有它们的药用组合物和应用它们治疗人和动物的风湿病、肾炎、血小板减少症、肿瘤或抗肿瘤剂副作用的方法。

主权项

1、制备下式化合物或其盐的方法，其中R1为氢或为低级链烷酰基，低级链烷磺酰基或可以用卤素取代的苯甲酰基，R2为氢、低级烷基、羟基低级烷基、卤素或羧基，为零、1或2，R3为可以用卤素、羟基、低级烷氧基、硝基、氨基、低级链烷酰氨基或低级链烷磺酰氨基取代的苯基，或者R3为可以用低级烷基、氨基、羟基或卤代低级烷基取代的吡啶基、嘧啶基、咪唑基、四唑基或噻二唑基；规定当其中m为整数0，1或2时，R3为后者，该方法包括(1)使下式化合物或其盐脱酰基，得到下式化合物或其盐其中R2、R3和A各自的定义同上，R5为低级链烷酰基，低级链烷磺酰基或苯甲酰基，或者(2)使下式化合物或其盐与式R3-SH化合物或其盐反应，得到下式化合物或其盐，其中R1、R2和R3各自的定义同上，X为卤素，1为零或1，或者(3)将下式化合物或其盐还原，得到下式化合物或其盐，其中R1、R2和A各自的定义同上，或者(4)使下式化合物或其盐氧化，得到下式化合物或其中R1、R2、R3和1各自的定义同上，n为零或1，q为1或2，条件是当n为1时，q为2，或者(5)将下式化合物或其盐进行卤化，得到下式化合物或其盐，其中R1、R3、A和X各自的定义同上，或者(6)使下式化合物或其氨基活性衍生物或它们的盐进行酰化，得到下式化合物或其盐其中R2、R3、R5和A各自的定义同上，或者(7)使下式化合物或其氨基活性衍生物或它们的盐进行酰化，其中R1、R2和A各自的定义同上，R6为低级链烷磺酰氨基。