[发明专利]3-R(3-羧苄基)-6-(5-氟-2-苯并噻唑基)甲氧基-4R-苯并二氧吡喃醇的光学拆分法无效
| 申请号： | 90106753.9 | 申请日： | 1990-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN1024550C | 公开（公告）日： | 1994-05-18 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·克莱顿·弗里德曼;乔治·约瑟夫·奎里希 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D407/12;C07B57/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 经奎宁盐制备3R(3-羧苄基)-6-(5-氟-2-苯并噻唑基)甲氧基-4R-苯并二氢吡喃醇的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 苄基 噻唑 甲氧基 二氧 吡喃醇 光学 拆分 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)的3R-(3-羧苄基)-6-(5-氟-2-苯并噻唑基)甲氧基-4R-苯并二氢吡喃醇或其药物学上可接受的盐的方法，该方法包括以下的步骤：(a)在温度为约20℃至约60℃的范围内将外消旋顺式-3-(3-羧苄基)-6-(5-氟-2-苯并噻唑基)甲氧基-4-苯并二氢吡喃醇与至少1/2摩尔量溶于甲醇的奎宁相结合，其浓度应使式(Ⅰ)化合物的奎宁盐结晶基本上不被式(Ⅰ)化合物对映体奎宁盐所污染；(b)按常规方法回收所说的式(Ⅰ)化合物奎宁盐；(c)按常规方法在反应-惰性溶剂中用酸酸化所说的奎宁盐以制取所说的式(Ⅰ)化合物。
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