[发明专利]苯甲酰基胍的制备方法无效
申请号: | 90107457.8 | 申请日: | 1990-09-05 |
公开(公告)号: | CN1049888C | 公开(公告)日: | 2000-03-01 |
发明(设计)人: | 海因里希·克里斯琴·恩格勒特;汉斯-约肯·兰;沃尔夫冈·林茨;伯恩沃德·斯科肯斯;沃尔夫冈·肖尔茨 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
主分类号: | C07C279/22 | 分类号: | C07C279/22;C07D295/195;A61K31/445;A61K31/155 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄泽雄 |
地址: | 联邦德国美因*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式Ⅰ苯甲酰基胍和它们的药用盐有突出的抗心律失常的药效。其中各基团的意义和制备方法详见说明书。 | ||
搜索关键词: | 苯甲酰基胍 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.式I苯甲酰基胍及其它们的药用盐的制备方法其中,R(1)或R(2)代表R(6)-S(O)n-或,同时,还代表其它取代基H、F、Cl、Br、I、1-4碳烷基、1-4碳烷氧基、苯氧基、该苯氧基是未取代的或具有1-3个选自氟、氯、甲基或甲氧基、以及R(6)-S(O)n-或的取代基,且其中,R(6)代表1-6碳烷基、5-7碳环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基,它是未取代的或具有1-3个选自氟、氯、甲基或甲氧基的取代基,且其中,R(7)和R(8)相同或不同,且代表H、1-6碳烷基,或R(7)代表m=1-4的苯基-(CH2)m-或是未取代的或具有1-2个选自氟、氯、甲基或甲氧基的取代基的苯基,且其中,R(7)和R(8)也可共同成为一个直链的或支化的4-7碳链,其中该链可另外被O、S或NR(9)间隔,且R(9)代表H或甲基,R(3)、R(4)和R(5)代表氢、1-2碳烷基,或要么R(3)和R(4)可共同形成一个2-4碳亚烷基链,要么R(4)和R(5)可共同形成一个4-7碳亚烷基链,n代表0、1或2,该方法包括,使式II化合物与式III胍衍生物反应其中R(1)至R(5)的意义同上述,X是一个易于被亲核试剂取代的离去基团。
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