[发明专利]制备苯并咪唑衍生物的方法

摘要

本发明公开了制备式(I)的苯并咪唑衍生物或其盐的方法，式(I)中各符号的定义详见说明书。

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物或其医药上可接受的盐的方法，其中R1是可被羟基、氨基、N-低级(C1-4)烷氨基、N，N-二低级(C1-4)烷氨基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)烷硫基或卤素取代的低级(C1-8)烷基，R2是(i)式-(CH2)n-CO-D的基团，其中D是①氢，②羟基，③氨基，④N-低级(C1-4)烷基氨基，⑤N，N-二低级(C1-4)烷基氨基或⑥低级(C1-6)烷氧基，其烷基部分可被羟基、氨基、卤素、低级(C2-6)烷酰氧基、低级(C1-6)烷氧基、低级(C1-6)烷硫基或低级(C1-6)烷氧基碳酰氧基所取代，n是0或1，(ii)被羟基取代的低级(C1-3)烷基，或(iii)酚式羟基，R3是(i)未取代的或被低级(C1-4)烷基，低级(C2-5)烷酰基或苯甲酰基取代的四唑基，(ii)羧基、或(iii)低级(C1-4)烷氧羰基，环A是除了有R2代表的取代基外还可有其他取代基的苯环，且X为亚苯基和苯基直接或通过间隔基连接的键，其中间隔基原子链不多于2，该方法包括(i)使式(Ⅱ)的化合物--其中R1、R2和A的定义同上所述--与式(Ⅲ)的化合物--其中R3和X的定义同前所述，且W是卤原子--反应，(ii)使式(Ⅳ)的化合物--其中各符号均同前所述--经受分子内脱水环化，或(iii)使式(Ⅴ)的化合物--其中各符号定义同前所述--与式R1-Y的化合物--其中R1定义同前，且Y是羧基、醛、亚氨醚、亚氨硫醚、脒或氰基--反应，且必要时将上述步骤(i)到(iii)得到的产物通过叠氮化、水解、还原、卤化、亲核反应、腈基化和/或酯化作用转化成式(Ⅰ)的化合物，且必要时将式(Ⅰ)化合物转化成盐。