[发明专利]制备3R，4R-乙基-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-2-吡咯烷酮的N-取代的衍生物的方法无效
| 申请号： | 90109110.3 | 申请日： | 1990-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN1026589C | 公开（公告）日： | 1994-11-16 |
| 发明（设计）人： | 帕梅拉·阿尔包 | 申请（专利权）人： | 阿勒根公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K31/415;//;20726;23364) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,马崇德 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及在吡咯烷酮氮上带有羧基酯类亲核部分的新的羰基3R，4R-乙基-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-2-吡咯烷酮衍生物及其制备方法。更具体地说，本发明涉及新的式(I)的N-取代的羰基3R，4R-乙基-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-2-吡咯烷酮衍生物及其可药用的酸加成盐，其中R是可任意取代的烃基。该新的式(I)化合物可有效降低眼压，它是有价值的抗青光眼剂。它们还可用于治疗所谓的干眼。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 乙基 甲基 咪唑 吡咯烷酮 取代 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅰ)的化合物及其可药用的酸加成盐的方法：式中R代表未取代或被一至三个选自下述的取代基取代的直链或支链的C1-20烷基、苯基或苄基；或代表外降冰片基或内降冰片基；所述取代基选自C1-6烷氧基，C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，羟基，和三(C1-6)烷基甲硅(C1-6)烷基，所述方法包括：a)使式(Ⅱ)化合物或其酸加成盐与式(Ⅲ)的卤代或氰基甲酸酯反应，式中R如上定义，X是卤素或氰基；b)使式(Ⅱ)化合物或其酸加成盐与式(Ⅳ)的酸酐反应，式中R如上所定义，R′可与R相同或不同，定义同R；或c)使式(Ⅱ)化合物或其酸成盐与式(Ⅴ)化合物反应，式中R如上所定义，如果需要，将所制得的式(Ⅰ)化合物转化为其可药用的酸加成盐，或将所制得的酸加成盐转化为相应的游离化合物或转化为另一种可药用的酸加成盐。
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