[发明专利]2，19-亚甲基环氧基和2，19-亚甲基环硫类桥环甾类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 90110133.8 | 申请日： | 1990-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN1035768C | 公开（公告）日： | 1997-09-03 |
| 发明（设计）人： | 诺顿·P·皮特;J·奥尼尔·约翰逊;约瑟夫·P·伯克哈特 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07J33/00 | 分类号： | C07J33/00;C07J21/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄革生 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明是关于一组2，19-亚甲基环氧或2，19-亚甲基环硫类桥环甾族化合物及有关的甾族化合物。该类化合物可以用作芳构酶抑制剂和19-羟基化酶抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 19 甲基 环氧基 环硫类桥环甾类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下式所述化合物的方法其中：R1＝O或S；该方法包括：(A)将下式化合物与TiCl4反应得到下式所述的化合物：(B)在Dean-Stark条件下在过量的乙二醇中用催化量的酸处理步骤(A)获得的产物，形成相应的3，17-双(亚乙二氧基)-5-烯或缩酮化合物；(C)在叔丁醇和二氯甲烷中用0.15％高氯酸水溶液在17-位选择性水解步骤B)的缩酮化合物，得到相应的17-酮；(D)将步骤C)的17-酮与甲氧基乙酸甲酯和二异丙基氨基锂反应，得到相应的17-位取代的17-羟基甾族化合物；(E)脱水，产生17-环外双键甲氧基酯；(F)用氢化物还原剂还原，产生相应的醇；(G)用酸处理使烯醇醚和3-缩酮水解，产生下式化合物：
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