[发明专利]氮杂羟基吲哚衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 91100034.8 | 申请日： | 1991-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN1031053C | 公开（公告）日： | 1996-02-21 |
| 发明（设计）人： | 拉尔夫·P·鲁宾逊;安东尼·马发特 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;//;22100;20900) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孟八一,杨九昌 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的4-，5-，6-，和7-氮杂羟基吲哚衍生物及其制备方法。该化合物是消炎和止痛剂，并且是一种或多种前列腺素H2合成酶，5-脂氧合酶及白细胞介素-1生物合成的抑制剂。可将它们用于治疗慢性炎症、变应性疾病、牛皮癣、各种骨疾病以及免疫功能障碍，例如，系统性红斑狼疮。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下式I(a)化合物的方法式中A、B、D和E中之一是N，其他的是CH；X和Y分别独立地选自氢、CF、卤素，R1是CONH2；R2是(CH2)nR5，式中n是0或1；R5是苯基、卤代苯基、噻吩基、呋喃基、由卤素或(C1-3)烷基取代的噻吩基；其前提是如果E是氮，那么X和Y中至少有一个不是氢；该方法包括；(a)下式VI化合物与氯磺酰基异氰酸酯反应，式中A、B、D、E、X、Y和R2的定义如前，和(b)将该反应的产物水解。
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