[发明专利]生产4－(5.6.7.8－四氢咪唑并[1.5－a]吡啶－5－基)苄腈盐酸化物半水合物的方法无效
| 申请号： | 91101118.8 | 申请日： | 1991-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN1037966C | 公开（公告）日： | 1998-04-08 |
| 发明（设计）人： | 贾塔·伊布拉海姆 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/44;//;221∶00;235∶00) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈季壮 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式Ⅰ所示的含结晶水的４－（５，６，７，８－四氢咪唑并[１，５－ａ]吡啶－５－基）苄腈盐酸化物的新晶形及其制备方法。该新晶形的特点是具有非常好的储存稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 生产 5.6 7.8 咪唑 1.5 吡啶 盐酸 化物半 水合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种生产式I结晶半水合物形式的4-(5，6，7，8-四氢咪唑并〔1，5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物的方法，其粉末-X-射线衍射图谱(Guinier照相，铜-Ka1照射)显示下列晶格间距(d值)和相对线强度(强度)：??d值〔埃(＝10-10m)????强度?????????13.4?????????9.5?????????8.2?????????7.5?????????6.7?????????6.5?????????5.65?????????5.42?????????5.34?????????5.15?????????4.99???非常强????中等?????弱?????强???非常弱???非常强???非常强?????强???非常强????中等????中等???4.84???4.60???4.51???4.20???4.09???4.00???3.83???3.81???3.76???3.74???3.66???3.62???3.56???3.51???3.40???3.35???3.29???3.25???3.21???3.19???3.15???3.13???3.04???3.01?????强?????强?????强?????强????中等?????强?????强????中等?????弱????中等????中等?????强????中等????中等???非常弱????中等???非常弱?????强?????弱?????弱????中等???非常弱?????强?????弱该方法包括：(a)将4-(5，6，7，8-四氢咪唑并〔1，5-a〕吡啶-5-基)苄腈与氯化氢在水存在下反应，或(b)用水处理含水量少于将要制得的式I半水合物的4-(5，6，7，8-四氢咪唑并〔1，5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物，或，(c)从含水量多于将要制得的式I半水合物的4-(5，6，7，8-四氢咪唑并〔1，5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物中除去水分，或，(d)将4-(5，6，7，8-四氢咪唑并〔1，5-a〕吡啶-5-基)苄腈的非盐酸盐在水存在下转化为式I半水合物的盐酸化物。
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