[发明专利]作为抗生素的新颖2-取代烷基-3-羧基碳代青霉烯类的制备方法

摘要

本发明涉及具有如下分子式的新的2-取代烷基-3-羧基碳代青霉烯类的制备方法(其中R1、R2、R3、X和Y在说明书中作了限定)，它们是按如下所示，由取代的烯丙基氮杂环丁酮进行新颖的迈克尔加成——消除反应而制得。(其中Q在说明书中作了限定)。

主权项

1.具有如下分子式的2-取代烷基-3-羧基碳代青霉烯类化合物的制备方法其中R1为氢、具有1-3个碳原子的低级烷氧基和R4B基团〔其中R4为羟基、甲氧基、苄氧基羰基氧基或(1，1-二甲基乙基)-二甲基甲硅烷氧基，B为C1-C4亚烷基〕；R2为氢；R3为氢原子、甲基、甲氧基苄基、硝基苄基、二苯基甲基或2-氯-2-丙烯基；X＝F、Cl、Br、I、H；Y＝CO2R16、、SO2R17，但假如Y＝CO2R16或，则X不能为H；R16＝C1-4烷基R17为可任意地被各自选自卤素(F、Cl、Br、I)、三氟甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或乙酰氨基的1-3个取代基取代的苯基，或为噻吩，或喹啉该方法的特征在于：使如下分子式所示取代烯丙基氮杂环丁酮其中R1、R2、R3、X和Y定义如上；Q为任一合适的可离去基团，在一惰性无水的非质子溶剂中，和一非水碱在约-90℃至约20℃的温度下进行反应。