[发明专利]有舒缓激肽拮抗作用的肽的制备方法无效

专利信息
申请号: 91102638.X 申请日: 1991-04-25
公开(公告)号: CN1034416C 公开(公告)日: 1997-04-02
发明(设计)人: 吉哈德·伯里佛尔;斯狄芬·霍克;约克·诺尔;伯尔那德·斯霍克司;弗兰茨·霍克 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07K7/18 分类号: C07K7/18;C07K7/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄革生
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 公开了具有舒缓激肽拮抗作用的式I的肽A-B-C-E-F-K-(D)-Tic-G-M-F′-I(I)其中各符号的定义详见说明书。它们的治疗应用包括所有由舒缓激肽或舒缓激肽相关肽介导、诱导或促成的病理状态。可按已知的肽合成方法制备式I的肽。
搜索关键词: 舒缓 拮抗 作用 制备 方法
【主权项】:
1.制备如下式I的肽及其医药上可耐受的盐的方法,??????A-B-C-E-F-K-(D)-Tic-G-M-F′-I????(I)其中A为H-(D)-Arg,B为Arg,C为Pro-Hyp-Gly,E为Leu,Tbg或Cha,F为Scr,K和M为直接键,G为Oic,且F′为Arg,且I为OH;(D)-Tic??是下列式V的残基:该方法包括:a)使具有C未端游离羧基基团的片段或其活化的衍生物与具有N未端游离氨基基团的相应片段反应,或b)逐步合成该肽,除去暂时引入按(a)或(b)所述制得之化合物中的一个或多个保护基团,以保护其他适当的官能团,并将已按这种方式制得的式I的化合物转化成其适当的生理上可耐受的盐。
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