[发明专利]杂环-NMDA拮抗剂的制备方法无效
| 申请号： | 91103185.5 | 申请日： | 1991-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN1027695C | 公开（公告）日： | 1995-02-22 |
| 发明（设计）人： | 杰夫瑞·泊·瓦特恩 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07F9/59 | 分类号： | C07F9/59;C07F9/572;A61K31/675 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及3-膦酰-哌啶和吡咯烷衍生物的制备方法，这些衍生物可用做NMDA拮抗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 杂环 nmda 拮抗剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式Ⅰ化合物或其药用盐的方法其中R1为氢，C1-4烷基或CF3；M为O，A表示下列取代基之一：R2为氢，C1-4烷基，环烷基，烷基苯基，苯基，取代的苯基，R3为氢，C1-4烷基，苯基，烷基苯基，或环已基甲基；R5为氢，直链C1-4烷基，或烷基苯基；R6为氢，C1-4烷基，苯基，烷基苯基，或环已基甲基；该方法包括：a)将下列结构5的膦酸酯，其中R1如前述定义，与b)适宜的下列杂环基进行偶合反应其中，Z为-C(O)O-alk，其中alk为C1-4直链烷基，P为适宜的保护基或H，而R2，R3，R5和R9均如前述定义，c)将所得的产物按本领域已知方法进行脱保护、保护、再脱保护、缩合、酯化或分离。
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