[发明专利]吡咯衍生物及其制备方法

摘要

本文介绍新的药学上有用的化合物(I)或其药学上可接受的盐；制备所述化合物和含该化合物的药用组合物的方法，这些化合物可用作腺苷拮抗剂；本发明还提供用于制备化合物(I)的新的中间体。化合物(I)的结构式如下式中Q、R1-2、X和A的定义参见说明书。

主权项

1、一种化合物(Ⅰ)(其结构式示于权利要求书之最后部分)或其药学上可接受的盐，式中Q是任意含1或2个分别选自(1-4c)烷基和囟素的取代基的5元杂芳基；R1是氢、(1-6C)烷基、或(1-4C)链烷酰基；R2(当不与下文X一起定义时)是氢、(3-12C)环烷基、或(3-6C)链烯基；苯基(3-6C)链烯基、四氟苯基、五氟苯基、5或6元杂芳基、任意取代的(1-6C)烷基或任意取代的苯基，所述任意取代的烷基是未取代的或被下述一个基团取代的：(3-6C)环烷基、任意取代的5或6元杂芳基，任意取代的苯基和R10(CO)nXb(CO)m，其中R10(当不与文Xb一起定义时)是(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、任意取代的苯基或任意取代的苯基(1-4C)烷基，n+m是0或1，但必须m是0时，x和xb至少被两个碳原子隔开，xb是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基或亚氨基-NRb，其中Rb是氢、(1-6c)烷基或Rb与R10和邻近氮原子一起形成4至6元饱和杂环，所述任意取代的5或6元杂芳基是未取代的或被1或2个(1-4c)烷基、(1-4c)烷氧基和囟素取代的，任一所述任意取代的苯基是未取代的或被(1-4c)亚烷基二氧基取代，或被1，2或3个囟素、氰基、三氟甲基、(1-4c)烷氧基羰基、羟基、(1-4c)链烷酰氧基、苄氧基、卤代苄氧基、硝基和任意含R11CO的(1-4c)烷基或烷氧基取代，其中R11是(1-4c)烷氧基、(3-6c)烷基氨基、(3-6c)环烷基氨基或[N-(1-4c)烷基][N-(1-4c)二烷基氨基(1-4c)烷基]氨基和氨磺酰基-SO2NR3R4，其中R3和R4各自为氢或(1-4c)烷基，或R3是氢及R4是[(2-5c)烷氧基羰基]甲基、氨基甲酰基或[N-(1-4c)烷基氨基甲酰基]甲基；X是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基或亚氨基-NRa-，其中Ra是氢、(1-6c)烷基或Ra与R2和邻近氮原子一起形成4至6元饱和杂环，A是N或CT，其中T是氢或(1-4c)烷基。