[发明专利]二氨基三氟甲基吡啶衍生物的制备方法无效
申请号: | 91104523.6 | 申请日: | 1991-06-29 |
公开(公告)号: | CN1032534C | 公开(公告)日: | 1996-08-14 |
发明(设计)人: | 芳贺隆弘;杉秀男;重原格;小田原新二;田谷收一;木村博彦;山元一浩 | 申请(专利权)人: | 石原产业株式会社 |
主分类号: | C07D213/76 | 分类号: | C07D213/76;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/44 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 吴惠中 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供式(I)二氨基三氟甲基吡啶衍生物及其盐的制备方法即将式(II)化合物与式Z-COR1、Z-COCOR2、Z-COOR3、R1COOH、(R1CO)2O或R2CONCS所示化合物反应;或将式(III)化合物与式Z-COOR6、Z-COOR8、R6COOH或(R6CO)2O所示化合物反应。各取代基如说明书所定义。 | ||
搜索关键词: | 氨基 甲基 吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(I)所示二氨基三氟甲基吡啶衍生物或其盐的方法式中X为-COR1、-COCOR2-CSNHCOR2或-COOR3,Y为烷基、-COR6、-NHCOR7、-COOR8、-(NH)mSO2R9、-(NH)mSO2OR10或-(NH)mSO2N(R11)R12,其中R1、R6和R9各自独立地为(C1—C18)烷基、(C2—C18)链烯基、(C2—C18)炔基、(C3—C8)环烷基、(C5—C8)环烯基、苯基、萘基、四氢化萘基、2,3-二氢化茚基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、异噻唑基、吡啶基、二氢环戊并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、四氢苯并噻吩基、苯并间二氧杂环戊烯基、喹啉基或苯并二噁烷基,其中R1、R6和R9的(C1—C18)烷基、(C2—C18)链烯基和(C2—C18)炔基可被卤原子、(C1—C18)烷氧基、(C3—C8)环烷基、(C1—C18)烷基羰氧基、苯基或噻吩基取代,R1、R6和R9的苯基、噻吩基、苯并二噁烷基、吡唑基和异噻唑基可被卤原子、(C1—C18)烷基、卤代(C1—C18)烷基、(C1—C11)烷氧基、卤代(C1—C18)烷氧基或(C1—C18)烷氧羰基取代,R2和R7各自独立地为(C1—C18)烷氧基或苯基,R3、R8和R10各自独立地为(C1—C18)烷基、(C3—C8)环烷基或苄基,R11和R12各自独立地为(C1—C18)烷基,m为0或1,以下组合除外:X和Y中一个是-COCF2X1,其中X1为氢原子、卤原子、(C1—C18)烷基或卤代(C1—C18)烷基,另一个为-COCF2X2,其中X2为氢原子、卤原子、(C1—C18)烷基、卤代(C1—C18)烷基或(C1—C18)烷基羰基,或-COOX3,其中X3为(C1—C18)烷基,该方法的特征在于:将式(II)化合物其中Y定义如上,与如下化合物反应:式Z-COR1所示化合物,其中R1定义如上,Z为卤原子;式Z-COCOR2所示化合物,其中R2和Z定义如上;式Z-COOR3所示化合物,其中R3和Z定义如上;式R1COOH所示化合物,其中R1定义如上;式(R1CO)2O所示化合物,其中R1定义如上,或式R2CONCS所示化合物,其中R2定义如上以及当Y为—SO2R9时,如果需要进行成盐反应。
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