[发明专利]8-烷氧基喹啉酮羰酸硼复合体及其盐及制备方法无效
| 申请号： | 91104666.6 | 申请日： | 1991-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN1031795C | 公开（公告）日： | 1996-05-15 |
| 发明（设计）人： | 高木直美;文挟广信;松久保浩 | 申请（专利权）人： | 杏林制药株式会社 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04;C07D215/56;C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 张恒康 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 以通式(I)表示的新颖的化合物(6，7-取代-8-烷氧基-1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸-O3，O4)二(酰氧基-O)硼酸酯及其盐和其水合物以及它们的制备方法，它们是制备新颖喹诺酮酸有用药物的重要中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 烷氧基 喹啉 酮羰酸硼 复合体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.通式(I)所示(6，7-取代-8-烷氧基-1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸-O3，O4)二(酰氧基-O)硼酸酯及其盐及其水合物的制备方法其中X表示卤原子；R表示有2-6个碳原子的脂族酸基；R1表示低级烷基；R2表示氢原子；Z表示卤原子、可有低级烷基取代的哌嗪基、可有低级烷基、氨基、烷氧羰基氨基取代的吡咯烷基其特征在于：(1)在氯化锌的存在下，使硼酸在有机酸或有机酸酐中起反应，得三酸基硼酸酯衍生物，该品可不经分离，即可使其与通式(II)的化合物其中X、X′分别表示卤原子，R1表示低级烷基，R2表示氢原子，R9表示氢原子或低级烷基进行反应，得到Z为卤原子的通式(I)所示化合物；或(2)使通式(IV)表示的化合物，即通式(I)中Z为卤原子的一个特例其中X、X′分别表示卤原子，R表示有2—6个碳原子的脂族酸基，R1表示低级烷基，R2表示氢原子与可有低级烷基取代的哌嗪基化合物或可有低级烷基、氨基、烷氧羰基氨基取代的吡咯烷基化合物进行缩合反应，得到Z为卤原子外的基团的通式(I)所示化合物。
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