[发明专利]根赤壳菌素衍生物的制备方法

摘要

具有抗肿瘤活性的根赤壳菌素衍生物的制备方法，该方法包括以式(III)化合物酰化根赤菌素而得到式(I)的根赤壳菌素衍生物，式(I)和(III)分别为其中R1、R2和R3的定义详见说明书

主权项

1.制备式(I)化合物的方法，式(I)为：其中：R1和R2是相同或不同，它们每一个表示式为R3-CO-的基团，其中每个R3分别选自下述基团：含1至50个碳原子的烷基；含1至50个碳原子的取代烷基，该烷基被至少一个选自以下定义的取代基(a)中的基团所取代；含2至30个碳原子、并至少具有一个碳碳双键的链烯基；含2至30个碳原子、并至少具有一个碳碳双键的取代链烯基，它被至少一个选自以下定义的取代基(a)中的基团所取代；含2至10个碳原子的炔基；含6至14个环原子的芳基，它是未取代的；含5或6个环原子的杂环基，其中的1至3个是氮和/或氧和/或硫杂原子，所说杂环基是未取代的；取代基(a)：羟基；含1至20个碳原子的烷氧基，它是未取代的或被至少一个含1至4个碳原子的烷氧基所取代；所说含1至4个碳原子的烷氧基是未取代的或被至少一个含1至4个碳原子的烷氧基所取代，或被一个三取代的甲硅烷基取代，其中的取代基可以相同或不同，且每一个是含1至4个碳原子的烷基；含6至14个环原子的未取代的芳基；含6至10个环原子的未取代的芳氧基；含1至20个碳原子的脂肪酸酰硫基；式为-NR4R5或-CONR4R5的基团，其中R4和R5是相同或不同，且每一个代表：氢原子；未取代的烷氧基羰基，其中烷氧基部分含1至20个碳原子，或是被至少一个选自卤原子和9-芴基甲基的取代基所取代；烯丙氧基羰基；或未取代的烷硫基，或被至少一个苯基所取代的烷硫基；烷氧羰基，其中烷氧基部分含1至20个碳原子；含1至20个碳原子的烷硫基；含5至6个环原子的未取代的杂环基，其中的1至3个是氮和/或氧和/或硫杂原子；氰基；和卤原子；条件是：R1和R2不同时代表乙酰基；该方法包括使式(II)的化合物与式(III)的化合物或其反应性衍生物进行反应，如果需要，除去任何保护基，得到所说的式(I)的化合物，所说式(II)和式(III)分别为：R3-COOH????(III)其中，R8和R9或者都表示氢原子；或者R8和R9中的一个表示氢原子，另一个表示羟基保护基，R3的定义同上。