[发明专利]用作药物的3-取代的呱啶类无效
| 申请号： | 91105944.X | 申请日： | 1991-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN1062349A | 公开（公告）日： | 1992-07-01 |
| 发明（设计）人： | T·H·布朗;D·G·库珀 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
| 主分类号： | C07D211/18 | 分类号： | C07D211/18;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 结构式(I)化合物及其盐，含有它们的药物组合物的方法，以及它们在医药上的应用，尤其是用作钙离子阻断剂。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 药物 取代 呱啶类 | ||
【主权项】：
1、一种制备结构式(Ⅰ)化合物或其盐的方法：(Ⅰ)其中R为C1-8烷基(苯基)p，C2-8链烯基(苯基)p，C2-8炔基(苯基)p，C3-8环烷基或C1-8烷基C3-8环烷基；p为0至2；n为0至6；A为键，氧，硫，或NR1；R1为氢，C1-8烷基或苯基C1-4烷基；m为0至3；和Ar为芳基或杂芳基，每一种都可被任意取代，该方法包括：(a)对于A为O，S或NR1的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅱ)化合物：(Ⅱ)其中，R和n如结构式(Ⅰ)中所述，且A1为O，S或NR1，与结构式为L(CH2)mAr的化合物反应，其中，m和Ar如结构式(Ⅰ)所述，L是离去基团；(b)对于A为O，S或NR1的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅲ)的化合物：(Ⅲ)其中，n和R如结构式(Ⅰ)所述，且L1是可被亲核试剂取代的基团，与结构式为HA1(CH2)mAr的化合物反应，其中，m和Ar如结构式(Ⅰ)所述，A1如结构式(Ⅱ)所述；或者(c)对于A为NR1的结构式(Ⅰ)化合物，使(Ⅳ)式化合物还原：(Ⅳ)(d)对于A为键的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅴ)化合物：(Ⅴ)(其中，R，L1，m和n的定义如前面所述)，与结构式为X1Ar的化合物反应，其中，Ar的定义如对(Ⅰ)式所述，且X1是碱金属；(e)将基团R引入结构式(Ⅵ)化合物：(Ⅵ)通过与化合物RL2反应完成，其中，L2是离去基团；(f)还原结构式(Ⅶ)化合物：(Ⅶ)其中，R5是C1-7烷基(苯基)p，C2-7链烯基(苯基)p，C2-7炔基(苯基)p或C1-7烷基C3-8环烷基；(g)还原结构式(Ⅷ)化合物：(Ⅷ)其中，R，A，Ar，m和n的定义如前面所述，且X是抗衡离子；以及任意地在此后形成盐。
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