[发明专利]白细胞三烯拮抗药的旋光异构体的结晶方法无效
| 申请号： | 91108031.7 | 申请日： | 1991-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN1060653A | 公开（公告）日： | 1992-04-29 |
| 发明（设计）人： | T·莱尔德;R·J·米尔斯 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | C07C323/56 | 分类号： | C07C323/56;C07C323/63 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 曹恒兴 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一些白细胞三烯拮抗药的胺盐，以及某些按照本文所述的选择结晶白细胞三烯拮抗药的旋光异构体的方式形成的这些胺盐的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 白细胞 拮抗 旋光异构体 结晶 方法 | ||
【主权项】：
1、一种从式Ⅱ化合物的外消旋混合物中分离单一异构体的方法其中：R1为C8-C13烷基、C7-C12烷氧基、C7-C12硫代烷基、C10-C12的1-炔基、10-十一炔基、11-十二炔基、苯基-C4-C10烷基、苯-C3-C9烷氧基、带有任意由溴、氯、三氟甲基C1-C4烷氧基、甲硫基、或三氟甲硫基、单取代苯基的苯硫-C3-C9烷基、呋喃C4-C10烷基、三氟甲基-C7-C12烷基或环己基C4-C10烷基；q为0、1或2但须在q为1或2时，R1不是烷硫基或苯硫代烷基；Y为COR3′C(R4)H(CH2)mCOR3′、或(CH2)0-1-C-四唑基；R3为OH氨基、或C1-C6烷氧基；R4为氢、甲基、C1-C4烷氧基、氟或羟基；m为0、1或2；R为(CH2)nCOR6；n为0-6；R6′为OH、氨基或C1-C6-烷氧基；条件是至少R3′或R6′之一是-OH或其盐；本方法包括：i/用相当于式Ⅱ中羧酸基团量的大约0.5-2.5当量的(R)-4-硝基-α-甲苯甲胺处理式Ⅱ的外消旋混合物。ii/回收结晶盐，并iii/使盐转化成酸或药物可接受的盐。
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