[发明专利]表鬼臼毒中间体的制备方法无效
| 申请号： | 91109624.8 | 申请日： | 1986-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1020596C | 公开（公告）日： | 1993-05-12 |
| 发明（设计）人： | 多拉特拉·M·天亚斯;保罗·M·斯科尼茨尼 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07C69/757 | 分类号： | C07C69/757;C07C229/50;C07D307/92 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 这里提供一种差向鬼臼毒及其相关化合物的新型的、高效的立体有择合成方法，其一般结构式如下所示其中R1和R2分别任意是氢或(低级)烷氧基，或者R1和R2连在一起形成亚甲二氧基；R4和R6分别任意是氢或(低级)烷氧基，R5是氢或酚保护基团，本发明还提供新型中间体及其制备方法，这些中间体可转化为已知的抗肿瘤剂。 | ||
| 搜索关键词： | 表鬼臼毒 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、下式结构化合物的制备方法，其中，R1和R2均是氢或(低级)烷氧基，或者R1和R2连在一起形成甲二氧基；R3是氢或羧基保护团；R4和R6均是氢或(低级)烷氧基；R5是氢或苯酚保护团；该方法包括下列步骤：(A)醇Ⅶ在酸存在下脱水产生反式烯Ⅷ，醇Ⅶ中，R3为羧基保护基；R5为酚保护基或氢；ⅦE1、R2、R4和R6均如前述，反式烯Ⅷ中，ⅧR1、R2、R3、R4、R5和R6均如前述；如若制备顺式烯短，则有(B)反式烯Ⅷ，在低温、惰性有机溶剂存在下，用强碱处理，然后用酸骤冷，产生吸式Ⅸ：Ⅸ其中R1、R2、R3、R4、R5和R6均如前述，选择性地去保护基，即产生化合物Ⅸ，其中R3为氢和R5为酚保护基。或R5为氢和R3为羧基保护基。
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