[发明专利]4-脱氧-4-表鬼臼毒素衍生物的制备方法

摘要

式Ig表示的4-脱氧-4-表鬼臼毒素衍生物的制法。它包括用通式(Ic)表示的衍生物与通式(IV)表示的胺化合物进行还原胺化反应，得到通式(If)表示的衍生物，接着对它进行接触还原，藉此制取通式Ig表示的衍生物。式中n＝2或3，或2，R2、R3、R4、R7含义参见说明书。所述(Ig)衍生物可作为抗肿瘤剂用。

主权项

1.通式(Ig)表示的4-脱氧-4-表鬼臼毒素衍生物的制备方法，式中，R2和R3可相同或不同，表示氢原子，环烷基，-N(Ra)(Rb)基(其中，Ra和Rb可相同或不同，表示低级烷基或苯基，此外Ra和Rb还可以相互结合形成低级烷基取代的哌嗪基)，或者也可以是用羟基、低级烷氧基、苯基、6员环含氮杂环基或-N(Rc)(Rd)基(其中，Rc和Rd可相同或不同，表示低级烷基)所取代的低级烷基，又，R2和R3也可相互结合形成环状结构，在其环状结构中还可含有氧原子或氮原子，此外，在环状结构中，作为取代基还可以有用羟基取代的低级烷基或哌啶子基，n为2或3，所述方法的特征在于：用通式(Ic)表示的衍生物与通式(IV)表示的胺化合物，进行还原胺化反应，得到通式(If)表示的衍生物，接着，将此衍生物进行接触还原，藉此制取通式Ig表示的衍生物，通式Ic为式中，R4表示甲基、苄氧羰基、也可是有卤原子的低级烷酰基、或-Si(Rx)(Ry)(Rz)基(其中，Rx、Ry和Rz相同或不同，表示低级烷基或苯基)，R7表示-(CH2)mCHO基(其中m为1或2)，通式(IV)为式中，R2和R3定义同前，通式(If)为式中，R2、R3和R4和n的定意同上，n为2或3。