[发明专利]制备新的取代的4-嘧啶酮衍生物的方法无效
| 申请号： | 92101114.8 | 申请日： | 1992-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN1034171C | 公开（公告）日： | 1997-03-05 |
| 发明（设计）人： | C·奥尔内特;M·多马;M·阿莱特鲁;J·C·穆勒 | 申请（专利权）人： | 合成实验室公司 |
| 主分类号： | C07D239/36 | 分类号： | C07D239/36;C07D403/10;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 法国勒*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 以下式(I)、(I′)(I″)表示的互变异构形式的化合物，本发明化合物可用于治疗疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 嘧啶 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下列通式(I)、(I′)和(I″)互变异构形式化合物及其有机或无机可药用盐的方法：其中R1代表直链或者支链(C1-7)烷基、直链或支链(C3-9)链烯基、或(C3-7)环烷基(C1-6)烷基；R2代表氢原子、直链或者支链的(C1-7)烷基、(C3-7)环烷基(C1-3)烷基，或代表在环上可被1-3个取代基任意取代的芳基(C1-3)烷基、芳氧基(C1-3)烷基、芳硫基(C1-3)烷基、芳基磺酰基(C1-3)烷基或杂环芳基(C1-3)烷基，所述芳基是苯基和萘基，所述杂环芳基是吡啶基、噻吩基和噻唑基，所述取代基选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基、氨基、三氟甲基和-OCH2O-；R3为CO2H或1H-四唑-5-基；该方法的特征在于使式(II)的β-酮与式(III)化合物反应，得到式(IV)化合物，式(II)中R1的定义同前和R4代表甲基或乙基，式(III)中L代表离去基团，和R5代表-CO2R6，其中R6为甲基、乙基、1，1-二甲基乙基或苄基，或者R6代表硝基、被保护的1H-四唑-5-基，式(IV)中R1、R4和R5的定义同前；然后使式(IV)化合物与式(V)脒反应，得到式(VI)化合物，式(V)中R2的定义同前，式(VI)中R1、R2和R5的定义同上所述；最后根据基团的性质，将基团R5转变和/或脱去保护，得到式(I)化合物。
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