[发明专利]非对映选择性合成核苷的方法无效
申请号: | 92103921.2 | 申请日: | 1992-05-21 |
公开(公告)号: | CN1038591C | 公开(公告)日: | 1998-06-03 |
发明(设计)人: | T·曼素尔;H·金;A·H·L·蔡;M·A·思迪奎 | 申请(专利权)人: | 生物化学药物有限公司 |
主分类号: | C07H19/04 | 分类号: | C07H19/04;C07H19/06;C07H19/16;C07D307/16;C07D307/32 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄革生 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及高度非对映选择性地生产具有高旋光纯度的顺式-核苷及其类似物和衍生物的方法以及用于该方法中的中间体。 | ||
搜索关键词: | 选择性 合成 核苷 方法 | ||
【主权项】:
1.式(I)旋光活性顺式核苷及核苷类似物和衍生物的非对映选择性生产方法其中W为S,S=O,SO2,或O;X为S,S=O,SO2,或O;R1为氢或酰基;R2为所需嘌呤或嘧啶碱或其类似物或衍生物;该方法包括通过式(III)的路易斯酸,用式(IIa)或(IIb)中间物使所需嘌呤或嘧啶碱或其类似物或衍生物糖基化的步骤其中R3为取代羰基或羰基衍生物;L为离去基团;其中R5、R6和R7各自独立地选自氢;C1-20烷基,该烷基根据需要可被氟、溴、氯、碘、C1-6烷氧基或C6-20芳氧基取代;C1-20芳烷基,根据需要它可被卤素、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代;C6-20芳基,根据需要它可被氟、溴、氯、碘、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代;三烷基甲硅烷基;氟;溴;氯;和碘;R8系选自氟;溴;氯;碘;C1-20磺酸酯,根据需要它可被氟、溴、氯或碘取代;C1-20烷基酯,且根据需要它可被氟、溴、氯或碘取代;多价卤化物;通式(R5)(R6)(R7)Si的三取代甲硅烷基(其中R5、R6和R7的定义同前);饱和或不饱和硒酰C6-20芳基;取代或未取代C6-20芳基亚磺酰基;取代或未取代C6-20烷氧基烷基;及三烷基甲硅烷氧基。????
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