[发明专利]用做抗炎及抗变性剂的新的取代氮杂环丁酮

摘要

通式(I)的新的取代的氮杂环丁酮已被发现是弹性蛋白酶的有效抑制剂，并可用做所述的抗炎及抗变性剂。

主权项

1、一种制备式Ⅰ化合物及其药用允许的盐的方法，其中：R为C1-6烷基；R1为C1-6烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；M为(1)氢，(2)C1-6烷基，(3)羟基C1-6烷基，(4)卤素C1-6烷基，(5)C2-6链烯基，或(6)C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2和R3互相独立地为(1)氢，(2)C1-6烷基，(3)卤素，(4)羧基，(5)C1-6烷氧基，(6)苯基，(7)C1-6烷基羰基，(8)二-(C1-6烷基)氨基，或R2和R3相连形成亚甲二氧基或呋喃环；R4为其中：R5和R6互相独立地为氢或C1-3烷基；Y为R7和R8互相独立地为(a)氢，(b)C1-6烷基，(c)C1-6烷氧基C1-3烷基，或如上所述(d)氨基羰基甲基，(e)一或二取代苄基或一或二取代吡啶基甲基，其中的取代基团为X1和X2，此处X1为(1)氢，(2)卤素，(3)C1-6烷基，(4)卤素-C1-6烷基，(5)C2-6链烯基，(6)羟基-C1-6烷基，(7)C1-6烷基羰基，或(8)C1-6烷基羰基氨基；和X2为氢，卤素或C1-6烷基；n为1，2或3；和R9、R10和R11各自独立地选自氢、C1-4烷基和C1-3烷氧基C1-3烷基；或其中R7和R8相连形成一或二取代的选自如下的5、6或7元环，(1)哌啶基，(2)哌嗪基，(3)吗啉基，(4)pyrroylidinyl，(5)吡咯基，和(6)咪唑基，其中取代基均选自由氢和C1-3烷基组成的基团，或R8和R9相连并与它们相连的氮原子一起形成含两个杂原子的5-7元饱和单环，或R9和R10相连，并与和R9相连的氮原子一起形成含一个杂原子的5-7元饱和单环；包括：用式Ⅱ化合物其中R′4为羟基或氯；与式Ⅲ或Ⅳ的化合物或进行酰胺化或酯化反应以生成式Ⅰ化合物。