[发明专利]用作人类免疫缺陷病毒逆转录酶拮抗剂的喹唑啉衍生物

摘要

本发明描述了具有喹唑啉-2(硫)酮母核酌化合物。这些化合物可用于抑制HIV逆转录酶，预防或治疗由HIV引起的感染以及治疗艾滋病。如化合物一样，其药学上可接受的盐，药物组合物成分也具有同样作用，并可与其它抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗任意结合使用。还描述了治疗艾滋病方法以及预防或治疗由HIV引起的感染的方法。

主权项

1、下式化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中：X代表O，S，或NR，以及R代表CN，H，NH2，OH，C1-3烷氧基，或C1-3烷酰基；G，当存在时，代表1-4个独立选自C1-4烷基；卤素；氨基；硝基；氰基；羧基；氨基甲酰基C1-4烷基；，其中R5代表CH3，H或NH2；氨磺酰；C1-3烷基磺酰氨基；甲磺酰基；CF3；羟基；或C1-4烷氧基的取代基；n代表0-4；式Ⅱ中代表代替式Ⅰ中苯并部分的5-6员杂环(其中具有1-3个选自O，N或S的杂原子)；R1代表H；C1-8烷基；C2-4链烯基；C2-5炔基；C3-4环烷基；羟基；C1-4烷氧基；可被一个或多个卤素，羧基，C3-4环烷基，CN，羟基，甲基亚磺酰基，甲磺酰基，C1-4烷氧基，C2-4链烯基C1-4烷氧基，C2-4炔基-C1-4烷氧基，芳氧基，C1-4烷基羰基，或硝基取代的C1-3烷基；或未被取代的芳基或被(G)n取代的芳基；呋喃基；噻吩基；苯并呋喃基；R1和R3也可连结形成含有多至一个选自O，S或NR的另外杂原子的5或6员稠合杂环，其条件是杂原子间相互不直接连结；R2代表C1-8烷基；C2-8链烯基；C3-4环烷基；C2-5炔基；未被取代的或在间位被卤素，甲氧基或氰基取代的芳基；杂环基；R3代表H；未取代的或被一个或多个A取代的C1-8烷基，其中A代表卤素，羟基，氨基，C3-8环烷基，C1-4烷氧基，二-(C1-4烷基)氨基，C1-4烷基氨基，或氨基甲酰基；未取代的或被一个或多个A取代的C2-8链烯基；未取代的或被一个或多个A取代的C2-8炔基；C3-8环烷基；芳基-C1-4烷基，其中芳基可被多至三个选自甲基，卤素，CN，或甲氧基的取代基任意取代；含有多至3个选自O，S或NR的杂原子的5或6员杂环；CN；或氨基甲酰基；R4代表H；未取代的或被一个或多个A取代的C1-8烷基；未取代的或被一个或多个A取代的C2-8链烯基；未取代的或被一个或多个A取代的C2-8炔基；C1-3烷酰基；未取代的或被一至三个卤原子，甲氧基，羧基，或被羧基，氨基，C1-4烷基氨基或二-C1-4烷基氨基任意取代的C1-4烷基取代的苯甲酰基；氨基甲酰基；甲基氨基甲酰基；二甲基氨基甲酰基；甲酰基；羟基；α-氨基C1-4烷基；或间-氰基苄基。