[发明专利]表鬼臼毒中间体的制备方法无效
| 申请号： | 92112343.4 | 申请日： | 1986-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1074436A | 公开（公告）日： | 1993-07-21 |
| 发明（设计）人： | 多拉特拉·M·天亚斯;保罗·M·斯科尼茨尼 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07C69/76 | 分类号： | C07C69/76;C07C69/773;C07C69/757 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 吴大建 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 这里提供一种差向鬼臼毒及其相关化合物的新型的、高效的立体有择合成方法，其一般结构式如上所示。其中R1和R2分别任意是氢或(低级)烷氧基，或者R1和R2连在一起形成亚甲二氧基；R4和R6分别任意是氢或(低级)烷氧基，R5是氢或酚保护基团。本发明还提供新型中间体及其制备方法，这些中间体可转化为已知的抗肿瘤剂。 | ||
| 搜索关键词： | 表鬼臼毒 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、化合物XⅣ的制备方法，其中R1和R2分别为氢或(低级)烷氧基，或R1和R2为连在一起的亚甲基二氧基；R3为氢或羧基保护基；R4和R6分别为氢或(低级)烷氧基；R5为氢或酚保护基，其工艺过程包括环丙基化合物XⅢ，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6均如前述，在惰性有机溶剂中，经至少0.5当量的路易氏酸和至少1当量的酸酐，，处理而环化，直至化合物XⅣ基本生成，XⅣ中，R1、R2、R3、R4、R5、R6均如前所述，R9为苯基或(低级)烷基，其上可带有一个或多个囟原子一氟、氯和溴。
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