[发明专利]双环[7，3，1]十三碳-4-烯-2，6-二炔化合物及其制法无效
| 申请号： | 92112589.5 | 申请日： | 1992-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN1071912A | 公开（公告）日： | 1993-05-12 |
| 发明（设计）人： | J·F·卡道;M·D·韦特曼 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07C69/757 | 分类号： | C07C69/757;C07C69/013;C07C49/517;C07C49/513;C07D241/44;C07D213/75;C07D303/02;C07F15/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,谭明胜 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及有效地制备8-羟基-双环[7，3，1]十三碳-4-烯-2，6-二炔环系的新方法，该双环环系是埃斯波霉素甙元的一部分；涉及具有所述双环环系的细胞素性抗肿瘤剂。本发明还提供治疗哺乳动物恶性肿瘤的方法，它包括将抗肿瘤有效量的本发明化合物给予需要治疗的哺乳动物。 | ||
| 搜索关键词： | 双环 十三 化合物 及其 制法 | ||
【主权项】：
1、制备下式化合物的方法式中R1是羟基保护基；R2是氢或保护的羟基；R3和R4各自是氢或保护的羟基，或者R3和R4一起代表保护的酮基；和R5是C1-5烷基，C3-6环烷基，C6-10芳基，或由一个或多个选自C1-5烷基和C1-5烷氧基和C1-5烷氧基的基团取代的C6-10芳基；所述方法包括下述步骤：a)将下式化合物与下式化合物反应式中R1、R2、R3、R4和R5的定义同前，和R6是C1-5烷基；和b)将步骤a)的产物与选自Ti[O-(C1-5)烷基]4和XTi[O-(C1-5)烷基]3中的一种试剂反应，其中X是囟素。
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