[发明专利]17位取代11β－取代芳香基－4,9－雌甾二烯类化合物的全合成法无效
| 申请号： | 92113037.6 | 申请日： | 1992-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN1053450C | 公开（公告）日： | 2000-06-14 |
| 发明（设计）人： | 高国栋;周子清;丁惟培;王永斋;彭红斌;陈建青;底能;吕子敏;王瑞彬 | 申请（专利权）人： | 北京第三制药厂;湖北省医药工业研究所;同济医科大学计划生育研究所 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;C07J75/00;C12P33/06;A61K31/565 |
| 代理公司： | 北京三友专利代理有限责任公司 | 代理人： | 黄健 |
| 地址： | 100024*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及１７位取代１１β－取代芳香基－４，９－雌甾二烯类化合物的全合成法。本法以β－萘酚为起始原料，采用啤酒酵母（SaccharomycesCerevisiae)将中间体缩合物(Ⅱ)手征性还原为3-甲氧基-8,14-开环-1,3,5(10),9(11)-雌甾四烯-17β-羟基-14-酮(Ⅲ),采用4,9-雌甾四烯-17β-醇-3-酮(Ⅷ)为中间起始物,最后得到17位取代11β-取代芳香基-4,9-雌甾二烯类化合物,包括11β-［4-(N,N-二甲氨基)-苯基］-17α-(1-丙炔基)-4,9-雌甾二烯-17β-醇-3-酮(XⅣ)。该式（ＸⅣ）化合物用作终止早孕药物。 | ||
| 搜索关键词： | 17 取代 11 芳香 雌甾二烯类 化合物 成法 | ||
【主权项】：
1、17位取代11β-取代芳香基-4，9-雌甾二烯类化合物的全合成法，以β-萘酚为起始原料，按照18-甲基炔诺酮的生产方法得到萘满烯醇(I)，其特征在于：采用啤酒酵母将3-甲氧基-8，14-开环-1，3，5(10)，9(11)-雌甾四烯-14，17-二酮(II)手征性还原为3-甲氧基-8，14-开环-1，3，5(10)，9(11)-雌甾四烯-17β-羟基-14-酮(III)，采用4，9-雌甾二烯-17β-醇-3-酮(VIII)为中间起始物制备5(10)，9(11)-雌甾二烯-3，17-二酮-3-缩酮(X)，最后得到17位取代11β-取代芳香基-4，9-雌甾二烯类化合物(XIV)：其中：R是H或NR2R3，其中，R2和R3代表H或C1-C4的烷基；??????R1是可有可无地被羟基取代的C1-C4的炔烃基。
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