[发明专利]在11β位是有硫碳链的19-去甲留淡化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 92115248.5 申请日: 1992-12-19
公开(公告)号: CN1036718C 公开(公告)日: 1997-12-17
发明(设计)人: A·克劳斯纳;F·尼克;J·-G·托伊什;P·范迪费尔德 申请(专利权)人: 鲁索-艾克勒夫公司
主分类号: C07J1/00 分类号: C07J1/00;C07J9/00;A61K31/56
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新的下式(I)的化合物,它们的制备方法和该方法的中间体,其用作药物和含其成分的药用组合物的用途。它具有特别明显的抗—雌激素活性和抗增殖的性质。它们还具有抗—着床活性。它可用于控制繁殖力,例如在一定形式下不排卵的不育,控制生育,例如作为避孕药物且特别作为交媾后的药物,以及用于治疗激素依赖性癌,例如乳腺癌及其转移癌和治疗良性的乳房肿瘤。其中,R17、R′17、R16、R3、X、Y、Z和m如文中所定义。
搜索关键词: 11 位是有硫碳链 19 去甲留淡 化合物 制备 方法
【主权项】:
1.式(I)化合物的制备方法:其中-R17是羟基,而R′17表示氢原子或甲基,-R3表示氢原子,-R16表示氢原子,m的值为0,1或2,X、Y和Z如下述:-X表示亚甲基,通过碳原子连接于甾族化合物的最多具有10个碳原子的亚芳基或亚芳氧基,-Y表示被氧原子任意隔开的、饱和或不饱和的、含有1到18个碳原子的直链或支链的脂族链,-Z表示:含有1到8个碳原子并可被任意取代的直链或支链烷基,或芳基或芳烷基,这些基团中的每一个都可被任意地取代,其中烷基最多含有6个碳原子且芳基表示含有5或6个环节的单环基或由含有8个到10个环节的稠合环构成的基,这些基可任意地含有1个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子,可由Z表示的烷基和可由Z表示的芳基或芳烷基,由选自下述的一个或多个基任意取代:-卤素,-氨基、烷基氨基或二烷基氨基,其中一个烷基或多个烷基具有1到4个碳原子,-羟基,-游离的、酯化或成盐的羧基,-可被一个或多个卤素原子任意取代的、具有1到8碳原子的烷基,-氧、氰基、硝基、甲酰基,-最多具有12个碳原子的酰基或酰氧基,-具有1到4个碳原子的烷氧基或烷硫基,-最多具有4个碳原子的烯基或炔基,-芳基,该芳基表示含有5或6个环节的单环基或由含有8个到10个环节的稠合环构成的基,这些基可任意地含有1个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子,以及上述基的加成盐,所述方法的特征在于将式(II)化合物与式(III)的硫醇或其盐反应,其中:-R17a和R′17a具有前述对R17和R′17指明的含义,且其中任意所含的活性官能团被任意地保护,-X和Y具有前述相同的定义,-R′3表示氢原子或羟基官能团的保护基,-hal表示卤素原子或假卤素基如甲苯磺酸根,Za-SH????(III)其中Za具有前述对Z指明的定义,且其中任意所含的活性官能团被任意地保护,然后,如果适合,通过保护基去除试剂的作用,以获得相应于其中m=0的式(I)产物的式(IA)化合物,如果需要和必须,该式(IA)的产物可以以任何顺序,进行下述任一反应:-当Y表示不饱和链时,亚乙炔基全部或部分的还原反应,-硫转化成亚砜或砜的氧化反应,-用酸或碱的任意成盐反应。
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