[发明专利]抗菌素A40926的酰氨衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种新颖的抗菌素A40926衍生物，其特征为在N-酰基氨基葡糖醛酸基团上具有羧基，(C1-C4)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-C4)烷基氨基羰基，二(C1-C4)烷氨基羰基或羟甲基取代基，以及在分子的63位上具有羟基或聚胺取代基，本发明化合物在体外实验中显示出高的对糖肽耐药的肠球菌及葡萄球菌的活性。

主权项

1.式I抗菌素A40926及其可用作医药的加成盐，其中R1代表氢或氨基保护基；R2代表(C9-C12)烷基；M代表氢，α-D-吡喃甘露糖基或6-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基；Y代表羧基，(C1-C4)烷氧羰基，氨羰基，(C1-C4)烷氨羰基，二(C1-C4)烷氨羰基，其中烷基部分可带有选自羟基，氨基，(C1-C4)烷氨基及二(C1-C4)烷氨基或羟甲基的取代基；X代表羟基或具式-NR3-烷基1-(NR4-烷基2)p-(NR5-烷基3)q-W的氨基基团；其中R3，R4和R5代表氢；烷基1，烷基2及烷基3分别独立地代表具有2-4个碳原子的直链或支链的亚烷基；p和q分别独立地代表零或1；W代表氢，(C1-C4)烷基，氨基，(C1-C4)烷氨基，二(C1-C4)烷氨基，被一或两个氨基-(C2-C4)烷基基团或者一或两个(C1-C4)烷氨基-(C2-C4)烷基基团，或者一或两个二(C1-C4)烷氨基-(C2-C4)烷基基团取代的氨基，或者当p和q均为零时，可与基团-NR3-烷基1一起代表哌嗪子基或4-甲基哌嗪子基，附带条件是当X为羟基时，Y代表羟甲基；Z代表氢或基团其中AΘ代表无机酸或有机酸中的阴离子，或当在抗菌素的剩余部分有羧酸功能基存在时，它也可代表由所述的羧酸功能团衍生出来的内阴离子。