[发明专利]制备取代的甾类二烯的改进方法无效
| 申请号： | 93101175.2 | 申请日： | 1993-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN1077201A | 公开（公告）日： | 1993-10-13 |
| 发明（设计）人： | N·H·贝恩;D·N·克莱恩;R·E·梅肖;F·奥因斯 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | C07J3/00 | 分类号： | C07J3/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明是制备取代的甾类二烯的改进方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 甾类二烯 改进 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐、水合物或溶剂化合物的方法：其中：R1是NR3R4，其中R3和R4各自独立地选自氢，C1-3烷基，C3-6环烷基，苯基；或R3和R4与和其相连的氮原子结合在一起代表含有至多一个选自氧和氮的其它杂原子的5-6元饱和环；和R2是酸或酯；该方法包括：a)在降低的温度下，式(Ⅱ)的化合物在卤素-Vilsmeier试剂和溶剂的存在下进行反应，然后用过量的H-R1骤冷，其中R1如上述定义，生成式(Ⅲ)的化合物：其中：卤素是溴或碘；和R1如上述定义和b)接着；在合适的溶剂中和在降低的温度下，加入烷基锂试剂，然后再加入偶合试剂以生成式(Ⅰ)化合物，如果式中R3和/或R4为H时，则式(Ⅲ)化合物在加入烷锂试剂之前还须经适用于酰胺选择性去质子的碱性介质的处理，然后，任意地制成药物上可接受的盐、水合物或溶剂化物。
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