[发明专利]一种制备取代的甾族二烯类化合物的改进方法无效

专利信息
申请号: 93102530.3 申请日: 1993-02-06
公开(公告)号: CN1078474A 公开(公告)日: 1993-11-17
发明(设计)人: N·H·贝恩;M·麦奎尔 申请(专利权)人: 史密丝克莱恩比彻姆公司
主分类号: C07J3/00 分类号: C07J3/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 罗才希
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一种制备取代的甾族二烯类化合物的改进方法。
搜索关键词: 一种 制备 取代 甾族二烯类 化合物 改进 方法
【主权项】:
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐、水合物或溶剂化物的方法,其中R1为NR3R4,其中R3和R4每个独立选自氢、C1-8烷基、C3-6环烷基、苯基;或一起连接到氮原子上的R3和R4代表含有多至一个其它选自氧和氮杂原子的5-6元饱和环;R2为酸或酯;该方法包括(a)将式(Ⅱ)化合物:与氟磺酸酐和碱在溶剂中反应,接着用过量H-R1(其中R1和上定义)骤冷,制得式(Ⅲ)化合物:其中R1如上定义,和(b)其后在偶合试剂存在条件下,将该式Ⅲ化合物进行金属一催化偶合反应,接着如果适合的活,可通过任意水解反应制得式(Ⅰ)化合物,之后任意制得其药物上可接受的盐、水合物或溶剂化物。
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