[发明专利]甾类衍生物

摘要

本发明涉及甾类衍生物，含这些化合物、或这些化合物和其它胆甾醇控制剂的药物制剂，及它们用于上调LDL受体基因表达，降低血清LDL胆甾醇和/或抑制动脉粥样硬化的方法。

主权项

1、一种式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐；其中：R1为直链C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；R2为氢、甲基、或卤代甲基；R3为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、或基团其中，R6为氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、或C2-C4卤代链烯基；R7为氢、甲基、卤代甲基、或卤素；或R6和R7与和它们相连接的碳原子结合在一起形成取代或未取代的C5-C6环烯基、取代或未取代的C5-C6环二烯基、取代的苯基或者未取代或取代的杂环；R8为氢、甲基、卤代甲基、或卤素；R4为氢、=C-X4、-CH2CH=C(X4)2、取代的苄基、或-(CH2)n-X4，其中n=1至6，X4独立地为氢、-OH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的苄氧基、卤素、-SH、或-S(C1-C4烷基)、或单环杂环；R5为基团-A-Z-R10-X3其中，A为一个键，-O-、-CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-、-CH(卤素)-、-C(卤素)2-、或Z为一个键，-O-、-CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-、-CH(卤素)-、-C(卤素)2-、或只要A和Z中仅有一个为-O-、-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-、-CH(卤素)-、-C(卤素)2-、或R10为(i)由C1-C12链烷烃衍生的未取代或取代的支链或非支链的二价基，或(ii)由C2-C12链烯烃衍生的未取代或取代的支链或非支链的二价不饱和基，其中(i)和(ii)的取代基为一个或多个相同或不同的羟基、-CH2N(烷基)2、乙酰氨基、取代的氨基、氨基、巯基、-S(C1-C6烷基)、卤素、或两个相邻的碳原子均与同一氧原子相连以提供一环氧化物；X8为氢、未取代或取代的苯基、未取代或取代的苯氧基或未取代或取代的苄氧基、卤素、卤代烷基、-OH-、-SH、-S(C1-C6烷基)、-CF3、-CN、C2-C6链烯基、-CO(F)3、C1-C4烷氧基、-C(O)C1-C4烷基、-C(O)(C2-C6链烯基)、-CHO、-COOH、-COO(C1-C4烷基)、-NR11R12、-C(O)NR11R12，其中R11和R12独立地为氢或C1-C4烷基；R18为氢，只要甾核被饱和，或当甾核在4，5或5，6位为不饱和键时，R18不存在；X1为羟基、酰氧基、氨基、乙酰氨基、取代的氨基、巯基、=O、或(C1-C4烷氧基)羰氧基；和每个X2独立地为氧；氢，氢；氢；羟基；氢，巯基；卤素；氢；或卤素，卤素。