[发明专利]吲哚无效
申请号: | 93105712.4 | 申请日: | 1993-04-10 |
公开(公告)号: | CN1082039A | 公开(公告)日: | 1994-02-16 |
发明(设计)人: | M·J·怀思 | 申请(专利权)人: | 辉瑞研究及发展公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/04;A61K31/44;//;20914;20709;21372) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式(I)的化合物和它的在药物上可接受的盐是选择性5-HT1样受体兴奋剂。可用于治疗偏头痛、走串性(cluster)头痛、慢性阵发性偏头痛及和血管紊乱有关的头痛。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 | ||
【主权项】:
1、式(Ⅰ)的化合物或它的在药物上可接受的盐:其中:R1是(R3CO)C1-C3亚烷基;(R4O2C)C1-C3亚烷基;(R5R6NOC)C1-C3亚烷基;(R5R6NO2S)C1-C3亚烷基;[R3S(O)m]C1-C3亚烷基;(R7O)C2-C4亚烷基;(C3-C7环烷基)C1-C3亚烷基;(芳基)C1-C3亚烷基;(杂芳基)C1-C3亚烷基;用HO取代或未取代的C3-C7环烷基;用芳基取代或未取代C3-C6链烯基;C5-C7环链烯基;或C3-C5炔基;R2是氢;卤素、F3C;NC;R8R9NOC;(R8R9NOC)C1-C3亚烷基;R8R9NO2S;(R8R9NO2S)C1-C3亚烷基;R10S(O)m;[R10S(O)m]C1-C3亚烷基;R12CON(R11);[R12CON(R11)]C1-C3亚烷基;R10SO2N(R11);[R10SO2N(R11)]C1-C3亚烷基;R8R9NOCN(R11);[R8R9NOCN(R11)]C1-C3亚烷基;R10O2CN(R11);[R10O2CN(R11)]C1-C3亚烷基;R13(CH2)nCH=CH;或R7O2;R3是C1-C6烷基;(C3-C7环烷基)C1-C3亚烷基;(芳基)C1-C3亚烷基;C3-C7环烷基;或芳基;R4是C1-C6烷基;(C3-C7环烷基)C1-C3亚烷基;(芳基)C1-C3亚烷基;或C3-C7环烷基;R5和R6每个独立地选自:氢:C1-C6烷基;(C3-C7环烷基)C1-C3亚烷基;(芳基)C1-C3亚烷基;和C3-C7环烷基;或R5和R6和与它们相连一起的氮原子形成4-7元的杂环,该杂环也可结合选自氧、S(O)m、NH、N(C1-C4烷基)和N(C1-C5链烷酰)的杂原子键;R7是氢;C1-C6烷基;(C3-C7环烷基)C1-C3亚烷基;(芳基)C1-C3亚烷基;C3-C7环烷基;或芳基;R8和R9每个独立地选自:氢;C1-C5烷基;(C3-C7环烷基)C1-C3亚烷基;(芳基)C1-C3亚烷基;和C3-C7环烷基;或R8和R9连同与它们连接在一起的氮原子形成4-7元杂环,该杂环也可结合另一个选自氧、S(O)m、NH、N(C1-C4烷基)和N(C1-C5链烷酰)的杂原子键;R10是C1-C6烷基;(C3-C7环烷基)C1-C3亚烷基;(芳基)C1-C3亚烷基;C3-C7环烷基;或芳基;R11和R12每个独立选自氢;C1-C5烷基;(C3-C7环烷基)C1-C3亚烷基;(芳基)C1-C3亚烷基;C3-C7环烷基;和芳基;R13选自R8R9NOC;R8R9NO2S;R10S(O)m;R12CON(R11);R10SO2N(R11);R8R9NOCN(R11);和R10O2CN(R11);其中R8、R9、R10、R11和R12是如上所定义的;和k、m和n每个独立地选自0、1和2。
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