[发明专利]吡啶基、吡咯烷基和吖庚因基取代的肟类及它们用作抗动脉粥样硬化和抗血胆甾醇过多剂

摘要

本发明公开了具有通式I的咪唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、吡唑并吡咯烷基和吡唑并吖庚因基取代的肟类。

主权项

1、具有下式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的酸加成盐：其中R选自下列基团：R1为(a)羟基(b)-OC(O)C1-C5烷基，(c)-O-C1-C5烷基-OH，(d)-NHC(O)C1-C5烷基；R2为(a)直链C1-C8烷基(b)苯基-X，(c)-C1-C5烷基-R6-苯基-X；R3为(a)氢，(b)C1-C8烷基，(c)呋喃基，(d)-C1-C5烷基-R6-苯基-X，(e)苯基-X，或(f)-Si(C1-C5烷基)3；R4为(a)苯基-X，(b)C1-C5烷基-苯基-X，(c)卤素，(d)-C1-C8烷基，(e)OH，(f)-OC1-C5烷基苯基-X，(g)-NHC(O)C1-C5烷基，或(h)-OC(O)C1-C5烷基，(i)氢；或者R4可以是-(CH2)b-或-(CH2)4-，它们同与之相连的环上两个相邻碳原子一起形成另一个环；R5为-(CH2)c-；R6为(a)-O-(b)-S-，或(c)-CH2-；a为0-4；b为3-6；c为1-6；其中苯基-X是被1至3个相同或不同的取代基取代的苯基；所述取代基选自：(a)-H，(b)卤素，(c)-OH，(d)-OC1-C5烷基，(e)-SC1-C5烷基，(f)-NH2，(g)-N(C1-C5烷基)2，(h)-NHC(O)C1-C5烷基，(i)-OC(O)C1-C5烷基，(j)-CF3(k)-CN，或(l)-CO2C1-C5烷基；条件是该化合物不能是：1-(4，5，6，7-四氢吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基)乙酮肟，1-[4，5，6，7-四氢-2-[(苯硫基)甲基]吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基]乙酮肟，1-(2-甲基吡唑并[1，5-a]喹啉-3-基)乙酮肟，或1-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基乙酮肟。